NELF-B Aktivatoren

Gängige NELF-B Activators sind unter underem Actinomycin D CAS 50-76-0, Triptolide CAS 38748-32-2, α-Amanitin CAS 23109-05-9, DRB CAS 53-85-0 und Flavopiridol Hydrochloride CAS 131740-09-5.

NELF-B-Aktivatoren bezeichnen eine Reihe von Verbindungen, die das Potenzial haben, das NELF-B-Protein durch die Modulation der Aktivität der RNA-Polymerase II oder des Phosphorylierungsstatus der RNA-Polymerase II indirekt zu beeinflussen. Diese Klasse von Chemikalien kann auf der Grundlage ihrer spezifischen Ziele und Wirkmechanismen weiter kategorisiert werden. Aktivatoren beispielsweise üben ihren Einfluss aus, indem sie direkt an die RNA-Polymerase II binden und deren Funktion hemmen. Da das NELF-B-Protein eine kritische Komponente des NELF-Komplexes bildet, der eine wichtige Rolle bei der Unterbrechung der RNA-Polymerase II während der Transkription spielt, kann die Hemmung der RNA-Polymerase II zu einem indirekten Einfluss auf das NELF-B-Protein führen.

Andererseits wirken Aktivatoren der Klasse NELF-B durch Hemmung der Cyclin-abhängigen Kinasen (CDKs). Diese Aktivatoren zeichnen sich durch ihre Fähigkeit aus, den Phosphorylierungsstatus der RNA-Polymerase II zu verändern und damit indirekt NELF-B zu beeinflussen. Außerdem zielen die Aktivatoren auf das Protein BRD4 ab und hemmen es. BRD4 ist für die Rekrutierung von P-TEFb verantwortlich, einer Kinase, die für die Phosphorylierung der RNA-Polymerase II unerlässlich ist. Die Hemmung von BRD4 wirkt sich somit auf die Rekrutierung von P-TEFb aus und beeinflusst damit indirekt die Funktion von NELF-B.