NELF-B アクチベーター

一般的なNELF-B活性化剤としては、アクチノマイシンD CAS 50-76-0、トリプトライドCAS 38748-32-2、α-アマニチンCAS 23109-05-9、DRB CAS 53-85-0、フラボピリドール塩酸塩CAS 131740-09-5などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

NELF-B活性化剤は、RNAポリメラーゼIIの活性やリン酸化状態を調節することによって、間接的にNELF-Bタンパク質に影響を与える可能性のある一連の化合物を示す。このクラスの化学物質は、その特定の標的や作用機序に基づいてさらに分類することができる。例えば、活性化剤はRNAポリメラーゼIIに直接結合し、その機能を阻害することによって影響を及ぼす。NELF-Bタンパク質はNELF複合体の重要な構成要素であり、転写中のRNAポリメラーゼIIの休止に重要な役割を果たしているので、RNAポリメラーゼIIの阻害はNELF-Bタンパク質への間接的な影響につながる。

一方、NELF-B活性化因子は、サイクリン依存性キナーゼ（CDK）を阻害することによって作用する。これらの活性化因子の特徴は、RNAポリメラーゼIIのリン酸化状態を変化させ、それによって間接的にNELF-Bに影響を与えることである。さらに、活性化因子はBRD4というタンパク質を標的にして阻害する。BRD4は、RNAポリメラーゼIIのリン酸化に不可欠なキナーゼであるP-TEFbをリクルートする役割を担っている。したがって、BRD4の阻害はP-TEFbのリクルートに影響を与え、間接的にNELF-Bの機能に影響を与える。