NEEP21阻害剤

一般的なNEEP21阻害剤には、Bafilomycin A1 CAS 88899-55-2、Dynamin Inhibitor I、Dynasore CAS 304448-55-3、Monensin A CAS 17090-79-8、ノコダゾール CAS 31430-18-9、およびシトキサリン D CAS 22144-77-0 に限定されるものではない。

NEEP21の化学的阻害剤は、その活性に不可欠な細胞内経路を破壊することにより、様々なメカニズムで機能することができる。例えば、バフィロマイシンA1は、液胞型H+-ATPアーゼを選択的に標的としており、この酵素は、NEEP21が積極的に関与しているエンドソームの選別に必要な酸性環境を維持するのに重要である。エンドソームの酸性化を阻害することによって、バフィロマイシンA1は間接的にNEEP21の機能的活性を阻害する。同様に、イオノフォアであるモネンシンは、リソソームとエンドソーム内のpHを変化させ、それによってNEEP21が役割を果たすpH依存性の選別と輸送機構を撹乱する。クロルプロマジンは、分子の内在化とそれに続くエンドソームへの仕分けに重要な経路であるクラスリンを介したエンドサイトーシスを阻害し、クラスリンでコーティングされた小胞の形成を妨げることによって、間接的にNEEP21を阻害する。

さらに、ダイナソアとピットストップ2もまた、小胞の脱離と形成に極めて重要なダイナミンとクラスリンを介するエンドサイトーシスをそれぞれ阻害することによって、エンドサイトーシス経路を阻害する。NEEP21の機能は、これらのプロセスの円滑な作動に依存しているため、間接的に阻害される。ノコダゾールとサイトカラシンDは細胞骨格を標的とし、ノコダゾールは微小管を分解し、サイトカラシンDはアクチン重合を阻害する。細胞骨格の破壊は、NEEP21が適切に機能するために必要な細胞内輸送を阻害する。ラトルンクリンBは、アクチン単量体に結合することでさらに重合を阻害し、NEEP21が関連する小胞の移動に必要な動態を阻害する。エンドシジン2はエンドソーム輸送を阻害することによって、フィリピンIIIはコレステロールに結合することによって脂質ラフトを阻害することによって、どちらも細胞膜と小胞の安定性と組織化に影響を与えることによって、NEEP21の機能阻害をもたらす。最後に、チルホスチンA23とEIPA（5-(N-エチル-N-イソプロピル)アミロリド）は、それぞれエンドサイトーシスとpH勾配の維持に寄与するプロセスを阻害する。チロシンリン酸化を変化させ、Na+/H+交換を阻害することにより、これらの化学物質は細胞環境とNEEP21が活動するために必要な機能的プロセスを破壊する。