Inhibiteurs NDRG2

Les inhibiteurs de NDRG2 courants comprennent, entre autres, le canertinib CAS 267243-28-7, le LY 294002 CAS 154447-36-6, l'U-0126 CAS 109511-58-2, le sorafénib CAS 284461-73-0 et la triciribine CAS 35943-35-2.

Le gène 2 régulé en aval de N-Myc (NDRG2) est une protéine qui joue un rôle crucial dans divers processus cellulaires, notamment la différenciation cellulaire, la réponse au stress et la suppression des tumeurs. Elle est largement exprimée dans différents tissus, en particulier dans le cerveau, le foie et les reins, et a été impliquée dans la régulation de la prolifération cellulaire, de l'apoptose et des mécanismes de réponse au stress. La fonction de NDRG2 en tant que suppresseur de tumeurs est particulièrement intéressante, car on a constaté qu'elle inhibait la croissance tumorale et les métastases dans plusieurs types de cancer, notamment le glioblastome, le carcinome hépatocellulaire et le cancer du sein. La protéine exerce ses effets de suppression des tumeurs par le biais de multiples voies, notamment l'inhibition de la voie de signalisation Wnt/β-caténine, la modulation de l'activité de p53 et l'interaction avec d'autres suppresseurs de tumeurs tels que PTEN. En affectant ces voies critiques, NDRG2 joue un rôle vital dans le maintien de l'homéostasie cellulaire et la protection contre la transformation maligne.

L'inhibition de NDRG2 implique des mécanismes qui réduisent son expression ou interfèrent avec sa fonction, ce qui a un impact sur ses activités de suppression des tumeurs. Cela peut se produire par le biais de mutations génétiques, de modifications épigénétiques telles que l'hyperméthylation du promoteur de NDRG2, ou par l'action des miARN qui ciblent l'ARNm de NDRG2 pour le dégrader. Une telle inhibition peut conduire à l'activation de voies oncogènes que NDRG2 supprime normalement, contribuant ainsi à la progression de la tumeur et à la formation de métastases. En outre, la régulation à la baisse de NDRG2 a été associée à un mauvais pronostic dans divers cancers, ce qui souligne l'importance de sa fonction dans la suppression des tumeurs.