NAT-3 アクチベーター

一般的なNAT-3活性化物質としては、A23187 CAS 52665-69-7、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、ゲニステインCAS 446-72-0、アデノシン3'，5'-環状一リン酸CAS 60-92-4などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

N-アセチルトランスフェラーゼ3（NAT-3）活性化剤は、アミノ酸輸送に関与するこの膜結合酵素の機能メカニズムに間接的に影響を与える化合物である。これらの分子は、NAT-3に直接結合して活性化するのではなく、様々な細胞内シグナル伝達経路を調節することによって効果を発揮し、その結果、NAT-3の活性を変化させることができる。これらの化合物の中でも、カルシウムイオノフォアA23187とフォルスコリンは注目すべき例である。A23187は細胞膜を介したカルシウムイオンの輸送を促進し、カルシウム依存性のシグナル伝達カスケードを変化させることでNAT-3に影響を及ぼす可能性がある。一方、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化につながり、NAT-3の機能や発現を制御するタンパク質をリン酸化する可能性がある。

他の活性化因子としては、PKCを活性化するPMAがあり、トランスポーター活性を制御するリン酸化パターンを修正することによってNAT-3に影響を与える可能性がある。ゲニステインはキナーゼ阻害剤として、キナーゼ依存性のシグナル伝達経路を破壊し、間接的にNAT-3の制御機構に影響を与える可能性がある。ジブチリルサイクリックAMPやN6-ベンゾイルアデノシン-3',5'-サイクリックモノホスフェートのような化合物は、いずれもcAMPアナログであり、内因性cAMPを模倣してPKAを活性化し、細胞のリン酸化状態に影響を与えることによってNAT-3の活性に影響を与える。さらに、スペルミンのようなポリアミンは、その正確なメカニズムはあまり定義されていないが、イオンチャネルやトランスポーターを調節する可能性があり、その結果、間接的にNAT-3活性に影響を与える。これらの化合物によるNAT-3の活性化は、直接的なタンパク質-リガンド相互作用の結果ではないことに注意することが重要である。その代わりに、これらの化学物質は、NAT-3の作動状態に影響を及ぼす細胞内の様々な上流の経路やプロセスに作用する。シグナル伝達分子と相互作用し、細胞内メッセンジャーレベルを変化させ、リン酸化事象に影響を与えることによって、これらの活性化因子は総体としてNAT-3活性を調節する手段を提供し、このトランスポーターが作用する機能的状況を拡大する。