NALP8阻害剤
一般的なNALP8阻害剤には、MCC950ナトリウム塩CAS 256373-96-3、パルテノライドCAS 20554-84-1、グリブリド（グリベンクラミド）CAS 10238-21-8、 リベンクラミド）CAS 10238-21-8、BAY 11-7082 CAS 19542-67-7、アナキンラ CAS 143090-92-0などがある。
NALP8の化学的阻害剤は、このタンパク質の機能的活性に間接的に影響を与える様々な細胞経路や分子経路を通じて阻害効果を発揮することができる。例えばMCC950は、NALP8が属するNLRPファミリーの構成要素であるNLRP3インフラマソームを阻害することが知られている。NLRP3の阻害は、共通の経路と制御機構により、NALP8活性の低下につながる可能性がある。同様に、グリブリドはNLRP3インフラマソームを標的とし、その活性化を阻害する。NLRPファミリーの構造的、機能的類似性から、NALP8の活性化を低下させる可能性がある。Bay 11-7082とパルテノライドは、NALP8を含むいくつかのNLRPタンパク質の発現と活性化に重要なNF-κB経路に焦点を当てている。NF-κBを阻害することにより、これらの化学物質はNALP8活性に寄与する炎症性タンパク質の転写活性化を抑制する。
インフリキシマブはTNF-αを阻害し、アナキンラはインターロイキン-1受容体に拮抗することで、NALP8を活性化するシグナル伝達を減少させる。ルキソリチニブはサイトカイン制御に関与するJAK-STAT経路を標的とし、NALP8活性化につながるシグナル伝達カスケードを減少させることができる。ベルナカサンは、インフラマソーム活性化に重要な酵素であるカスパーゼ-1を特異的に標的化し、NALP8関連インフラマソーム活性を低下させる。オリドニンは、NLRPタンパク質の制御に影響を与えるNF-κBを含む複数のシグナル伝達経路を阻害することができ、それによってNALP8活性を低下させる。オリドニンはまた、システイン残基を共有結合で修飾することができ、NLRPインフラマソームの機能を破壊し、間接的にNALP8に影響を与える可能性がある。最後に、トラニラストは、関連するシグナル伝達経路と活性化因子の放出に影響を与えることにより、NLRP8の活性化に影響を与えうる炎症性メディエーターの放出を調節する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
MCC950 sodium salt | 256373-96-3 | sc-505904 sc-505904A sc-505904B sc-505904C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $112.00 $194.00 $871.00 $1538.00 | 3 | |
MCC950は、NALP8が属するパターン認識受容体の同じファミリーに属するNLRP3インフラマソームを阻害することで、NALP8を直接阻害する。NLRP3の阻害は、NLRPファミリー内の共有経路および制御メカニズムにより、NALP8の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
パルテノライドは、NF-κB経路に作用することで、いくつかのNLRPタンパク質の生成と活性化に重要な役割を果たすNALP8を阻害する。NF-κBを阻害することで、パルテノライドはNALP8の活性を低下させる。なぜなら、NF-κBはNLRPファミリーを含む多くの炎症性タンパク質の転写活性化に必要だからである。 | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
グリブリドは、NLRP3インフラマソームを標的とし、その活性化を阻害することで、間接的にNALP8を阻害します。NLRPファミリー内の構造および機能の類似性を考慮すると、NLRP3の阻害はNALP8の活性化の減少につながる可能性があります。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
ベイ11-7082は、NLRPタンパク質の制御に関与するNF-κB経路を標的としてNALP8を阻害します。IκBαのリン酸化を阻害することで、NF-κBの核への移行と、NALP8活性に寄与する炎症性遺伝子の活性化を阻害します。 | ||||||
Anakinra | 143090-92-0 | sc-507486 | 10 mg | $795.00 | ||
インターロイキン-1受容体拮抗薬であるアナキンラは、IL-1βシグナル伝達を阻害することで間接的にNALP8を阻害します。IL-1βはインフラマソーム活性の下流産物であるため、その受容体を阻害することで、NALP8を含むNLRPタンパク質の機能活性を低下させることができます。 | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
ルキソリチニブは、NLRPタンパク質の機能を制御するサイトカインのシグナル伝達に関与するJAK-STAT経路を標的とすることで、間接的にNALP8を阻害します。この経路を阻害することで、ルキソリチニブはNALP8の活性化につながるシグナル伝達カスケードを減少させることができます。 | ||||||
VX-765 | 273404-37-8 | sc-475845 sc-475845A sc-475845B | 5 mg 10 mg 50 mg | $224.00 $296.00 $949.00 | 1 | |
ベルナカサンは、NALP8 が関与するインフラマソーム複合体の活性化の鍵となる酵素であるカスパーゼ-1 を特異的に標的とすることで、間接的に NALP8 を阻害します。カスパーゼ-1 の阻害は、NALP8 に関連するインフラマソーム活性の低下につながります。 | ||||||
Oridonin, R. rubescens | 28957-04-2 | sc-202751 | 5 mg | $77.00 | ||
オリドニンは、NF-κBを含む複数のシグナル伝達経路を標的としてNALP8を阻害します。NF-κBは、NLRPタンパク質の制御と活性に影響を与えます。これらの経路の阻害は、NALP8の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Tranilast | 53902-12-8 | sc-200389 sc-200389A sc-200389B sc-200389C | 10 mg 50 mg 1 g 5 g | $30.00 $101.00 $277.00 $959.00 | 2 | |
トラニラストは、炎症性メディエーターの放出を調節し、NALP8のインフラマソーム活性に影響を与える可能性があるNLRP3活性化因子の放出などのシグナル伝達経路に影響を与えることで、間接的にNALP8を阻害します。 | ||||||