N-type Ca++ CP α1B アクチベーター

一般的なN型Ca++ CP α1B活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。（±）-Bay K 8644 CAS 71145-03-4、FPL-64176 CAS 120934-96-5、SK&F 9 6365 CAS 130495-35-1、CRACチャネル阻害剤、BTP2 CAS 223499-30-7、および塩酸イソプロテレノール CAS 51-30-9。

CACNA1B活性化剤は、電位依存性カルシウムチャネル、特にCACNA1B遺伝子によってコードされるチャネルの活性を調節する多様な化合物からなる。これらの活性化剤は、細胞内へのカルシウム流入を促進し、神経細胞の興奮性、神経伝達物質の放出、筋収縮に影響を与えるという極めて重要な役割を担っている。注目すべきメンバーの一人はBay K8644で、CACNA1Bを含むL型チャネルの活性を選択的に増強するカルシウムチャネル活性化剤である。そのメカニズムは、チャネルの開口確率を増加させ、カルシウムの侵入を増加させ、細胞機能を調節することである。FPL64176は、主に阻害剤であるが、CACNA1Bによってコードされるものを含むL型カルシウムチャネルを調節することによって、活性化剤としても働くことができる。その二重の役割は、カルシウムチャネル活性を支配する複雑な制御機構を浮き彫りにしている。もう一つの化合物、(-)-Bay K 8644、Bay K8644のエナンチオマーは、L型カルシウムチャネル活性を選択的に増強することにより、カルシウムチャネル活性化剤として作用し、細胞の興奮性に影響を与える。

(+)-SKF96365は、受容体作動型カルシウムチャネルを遮断することで知られているが、カルシウムシグナル伝達経路に影響を与えることでCACNA1Bを活性化する。そのメカニズムにはカルシウム動態の変化が関与しており、CACNA1Bやカルシウム流入に対する細胞応答に間接的に影響を与える可能性がある。カルシウム活性化カリウムチャネル調節薬であるYM-58483は、カリウムチャネル活性に影響を与え、膜電位に影響を与え、カルシウムチャネルの動態に影響を与えることによって、間接的にCACNA1Bに影響を与える。可溶性グアニル酸シクラーゼの一酸化窒素非依存性活性化因子であるBAY 58-2667は、cGMPシグナル伝達の下流への影響を通して間接的にCACNA1Bを調節する。βアドレナリン受容体作動薬であるイソプロテレノールは、cAMPシグナル伝達を介して間接的にCACNA1Bを活性化し、カルシウムチャネル活性に影響を及ぼすシグナル伝達経路が相互に関連していることを示している。ニフルミン酸は、主にカルシウム活性化クロライドチャネル阻害剤として知られているが、膜電位とカルシウムチャネルの動態に影響を与えることによってCACNA1Bを活性化する。ビタミンDの活性型である1,25-ジヒドロキシビタミンD3は、カルシウムホメオスタシスを調節し、ゲノム経路を通じてCACNA1Bを活性化し、カルシウムを扱うタンパク質の発現に影響を与える。