N-type Ca++ CP α1B Activadores

Los Activadores comunes de Ca++ CP α1B de tipo N incluyen, entre otros, (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4, FPL-64176 CAS 120934-96-5, SK&F 96365 CAS 130495-35-1, Inhibidor del canal CRAC, BTP2 CAS 223499-30-7 y Clorhidrato de isoproterenol CAS 51-30-9.

Los activadores CACNA1B comprenden una amplia gama de compuestos que modulan la actividad de los canales de calcio dependientes de voltaje, en particular los codificados por el gen CACNA1B. Estos activadores desempeñan un papel fundamental en el aumento de la afluencia de calcio a las células, lo que influye en la excitabilidad neuronal, la liberación de neurotransmisores y la contracción muscular. Un miembro destacado es Bay K8644, un activador de los canales de calcio que potencia selectivamente la actividad de los canales de tipo L, incluidos los asociados a CACNA1B. Su mecanismo consiste en aumentar la probabilidad de apertura del canal, lo que provoca una entrada elevada de calcio y la modulación de las funciones celulares. El FPL 64176, aunque es principalmente un inhibidor, también puede actuar como activador modulando los canales de calcio de tipo L, incluidos los codificados por CACNA1B. Su doble función pone de relieve los intrincados mecanismos reguladores que rigen la actividad de los canales de calcio. Otro compuesto, (-)-Bay K 8644, un enantiómero de Bay K8644, actúa como activador de los canales de calcio potenciando selectivamente la actividad de los canales de calcio de tipo L, lo que influye en la excitabilidad celular.

El (+)-SKF 96365, aunque es conocido por bloquear los canales de calcio operados por receptores, activa el CACNA1B influyendo en las vías de señalización del calcio. Su mecanismo implica la alteración de la dinámica del calcio, que puede afectar indirectamente al CACNA1B y a las respuestas celulares a la afluencia de calcio. YM-58483, un modulador del canal de potasio activado por calcio, influye indirectamente en CACNA1B al afectar a la actividad del canal de potasio, influir en el potencial de membrana y en la cinética del canal de calcio. BAY 58-2667, un activador independiente del óxido nítrico de la guanilato ciclasa soluble, modula indirectamente el CACNA1B a través de efectos descendentes sobre la señalización del GMPc. El isoproterenol, un agonista de los receptores beta-adrenérgicos, activa el CACNA1B indirectamente a través de la señalización del AMPc, lo que demuestra la interconexión de las vías de señalización que influyen en la actividad de los canales de calcio. El ácido niflúmico, aunque se conoce principalmente como un inhibidor del canal de cloruro activado por calcio, activa el CACNA1B influyendo en el potencial de membrana y en la cinética del canal de calcio. La 1,25-Dihidroxivitamina D3, la forma activa de la vitamina D, puede modular la homeostasis del calcio y activar el CACNA1B a través de vías genómicas, influyendo en la expresión de las proteínas que manejan el calcio.