N-Shc阻害剤

一般的なN-Shc阻害剤には、エルロチニブ塩酸塩（CAS 183319-69-9）、ゲフィチニブ（CAS 184475-35-2）、L アパチニブ CAS 231277-92-2、ソラフェニブ CAS 284461-73-0、およびスニチニブ遊離塩基 CAS 557795-19-4。

ここでいうN-Shc阻害剤とは、上流または下流の成分に影響を与えることで、N-Shcシグナル伝達経路を間接的に標的とする、広範な化学物質を指す。N-ShcはSHC（Src Homology 2 Domain Containing）ファミリーの一部であり、EGFR（上皮成長因子受容体）のような活性化受容体からMAPK/ERKのような下流経路へのシグナル伝達に重要な役割を果たしている。リストアップした阻害剤は、主にこれらの上流受容体または下流シグナル伝達分子を標的とし、それによってN-Shc活性を調節する。

これらの阻害剤がN-Shcに影響を与える主なメカニズムは、チロシンキナーゼ活性の遮断または調節である。例えば、エルロチニブとゲフィチニブは、多くのシグナル伝達経路においてN-Shcの重要な上流活性化因子であるEGFRチロシンキナーゼを特異的に阻害する。同様に、ラパチニブのEGFRとHER2の二重阻害は、特にHER2が過剰発現している癌細胞において、間接的にN-Shcシグナル伝達に影響を与える可能性がある。 チロシンキナーゼ阻害剤以外にも、トラメチニブやベムラフェニブのような化合物は、シグナル伝達経路の異なる構成要素に作用する。トラメチニブは、N-Shcの下流にあるMAPK/ERK経路の重要な分子であるMEKを阻害する。この阻害により、N-Shcを介したシグナル伝達が減少する可能性がある。ベムラフェニブは、同じ経路の一部である変異BRAFを標的としており、シグナル伝達ネットワークの異なるノードを標的とすることで、N-Shcの活性に間接的に影響を与えることができることを示している。