Myosin XVIIIb アクチベーター

一般的なミオシンXVIIIb活性化物質としては、ファロイジンCAS 17466-45-4、ジャスプラキノライドCAS 102396-24-7、カリンクリンA CAS 101932-71-2、SMIFH2 CAS 340316-62-3、CK 666 CAS 442633-00-3が挙げられるが、これらに限定されない。

ミオシンXVIIIb活性化剤には、アクチン細胞骨格やミオシンリン酸化状態に影響を与える様々な化合物が含まれる。ファロイジンとジャスプラキノライドは、アクチンフィラメントを安定化させることにより、ミオシンXVIIIbの機能的活性を直接増強し、ミオシンのATPase活性に強固な基質を提供する。カリンクリンAは、通常ミオシン軽鎖のリン酸化状態を低下させるリン酸化酵素を阻害することによって間接的にミオシンXVIIIbの活性を増強し、ML-7はMLCKを阻害することによって間接的にリン酸化を調節し、他のキナーゼ経路が利用可能な場合にミオシンXVIIIbの機能を増幅する。

ミオシンXVIIIbの活性にさらに影響を与えるのは、ブレッビスタチンやそのエナンチオマーのような化合物による競合的ミオシンATPアーゼの調節で、細胞のアクチン-ミオシン相互作用のバランスをミオシンXVIIIbに有利に再配分することができる。Y-27632によるROCKの阻害は、ミオシン軽鎖のリン酸化動態を変化させ、間接的にミオシンXVIIIbの運動機能を高めることができる。同様に、アクチンミオシンXVIIIb活性化剤は、アクチン細胞骨格とミオシンリン酸化状態に影響を与え、最終的にミオシンXVIIIbの機能的活性を高める化学物質である。ファロイジンとジャスプラキノライドは、アクチンフィラメントを安定化することにより、この活性化に寄与し、ミオシンXVIIIbのATPアーゼ活性のための強固な基質を提供する。これらの化合物によるアクチンフィラメントの安定化により、ミオシンXVIIIbはその運動と力発生のための最適な経路を確保する。ミオシン軽鎖を脱リン酸化するリン酸化酵素を阻害することにより、ミオシン軽鎖のリン酸化状態を高く維持し、間接的にミオシンXVIIIbの運動機能を高める。