myomegalin Activadores

Activadores comunes de la miomegalina incluyen, pero no se limitan a Rolipram CAS 61413-54-5, Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, Cilostazol CAS 73963-72-1 y (-)-Epinefrina CAS 51-43-4.

Las sustancias químicas Rolipram, Forskolin, IBMX y Cilostazol influyen directamente en los niveles de AMPc en la célula. O bien inhiben las fosfodiesterasas como la PDE4 y la PDE3, responsables de descomponer el AMPc (Rolipram, IBMX, Cilostazol), o bien activan directamente la enzima adenilato ciclasa que genera AMPc a partir de ATP (Forskolina). El aumento de los niveles intracelulares de AMPc activa la Proteína Quinasa A (PKA), que puede fosforilar y, por tanto, potenciar la actividad funcional de la Miomegalina. La miomegalina es una proteína centrosomal que puede asociarse con AKAP450, una proteína de anclaje de la PKA, lo que implica una posible interacción directa de la PKA y la miomegalina. Así pues, la actividad funcional de la miomegalina puede verse reforzada por la fosforilación a través de la PKA.

Además, compuestos como la epinefrina, la dopamina, el isoproterenol, el glucagón, la histamina, la calcitonina, la oxotremorina-M y la PGE2 también pueden aumentar los niveles intracelulares de AMPc, pero lo hacen indirectamente a través de receptores acoplados a proteínas G (GPCR). Estas sustancias químicas son hormonas (epinefrina, glucagón, calcitonina), neurotransmisores (dopamina, histamina) o agonistas de receptores específicos (isoproterenol para los receptores beta-adrenérgicos, oxotremorina-M para los receptores muscarínicos de acetilcolina, PGE2 para los receptores de prostaglandinas). Al unirse a sus respectivos receptores, activan la enzima adenilato ciclasa, que aumenta la producción de AMPc. Como se ha descrito anteriormente, los niveles elevados de AMPc activan la PKA, que puede fosforilar y potenciar la actividad funcional de la miomegalina. En conclusión, la activación de la miomegalina puede lograrse indirectamente a través de varias vías, todas ellas convergentes a nivel del AMPc y su efector descendente, la PKA.