MYLK4 억제제

일반적인 MYLK4 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, 비신돌릴말레이미드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1, ML-7 염산염 CAS 110448-33-4, ML-9 CAS 105637-50-1 및 H-89 디하이드로클로라이드 CAS 130964-39-5 등이 포함되지만 이에 한정되지 않습니다.

MYLK4 억제제는 다양한 생물학적 과정에서 중요한 역할을 하는 키나아제인 MYLK4의 활성을 조절할 수 있는 화합물로 구성됩니다. 억제제는 키나아제의 활성 부위에 직접 결합하여 화합물이 ATP와 결합을 위해 경쟁하여 인산기가 키나아제의 기질로 이동하는 것을 방지함으로써 발생할 수 있습니다. 스타우로스포린과 같은 억제제는 여러 키나아제 효소에 걸쳐 보존되어 있는 ATP 결합 포켓에 대한 높은 친화력을 통해 이를 달성할 수 있습니다. 이로 인해 MYLK4 키나아제 활성이 감소하고 이 효소가 조절하는 프로세스에 대한 후속 다운스트림 효과가 발생할 수 있습니다.

이 계열의 다른 화학 물질은 관련 경로 또는 업스트림 신호를 조절하여 간접적으로 작용하여 궁극적으로 MYLK4 활성에 영향을 미칠 수 있습니다. 예를 들어, ML-7 및 ML-9와 같은 키나아제 억제제는 미오신 경쇄 키나아제를 억제하는 것으로 알려져 있으며, 키나아제 도메인 간의 유사성을 고려할 때 MYLK4도 억제할 수 있습니다. 마찬가지로 H-89와 U0126은 각각 PKA와 MEK1/2를 억제하며, 신호 경로의 상호 연결성을 통해 이들의 작용이 MYLK4로 확장되어 활성화 또는 MYLK4가 작동하는 더 광범위한 신호 맥락에 영향을 미칠 수 있습니다. LY-294002, SP600125, SB203580과 같은 화합물은 주요 신호 경로에 관여하는 특정 키나제를 억제하는 것으로 알려져 있으며, 따라서 세포의 키나제 환경을 변경하여 MYLK4의 활성에 영향을 줄 수 있습니다.