MYLC2PL Activateurs

Les activateurs courants de MYLC2PL comprennent, entre autres, le W-7 CAS 61714-27-0, le PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1 et la Thapsigargin CAS 67526-95-8.

Les activateurs chimiques de MYLC2PL ont divers mécanismes par lesquels ils peuvent faciliter l'activation de la protéine. L'inhibiteur de la calmoduline W-7, en inhibant les interactions avec la calmoduline, entraîne indirectement une augmentation des niveaux de calcium intracellulaire, qui est un cofacteur critique pour l'activation de MYLC2PL par des voies dépendantes du calcium et de la calmoduline. De même, l'ionomycine augmente directement la concentration de calcium intracellulaire, ce qui peut activer MYLC2PL par l'intermédiaire de kinases sensibles au calcium capables de phosphoryler la protéine. La thapsigargin augmente également le calcium cytosolique en inhibant la SERCA, ce qui peut activer MYLC2PL. La forskoline active l'adénylyl cyclase, qui augmente les niveaux d'AMPc, conduisant à l'activation de la protéine kinase A (PKA). La PKA peut alors phosphoryler et activer MYLC2PL par des voies de signalisation dépendantes de l'AMPc. L'inclusion de 8-Bromo-cAMP, un analogue stable de l'AMPc, active de manière similaire la PKA et entraîne l'activation de MYLC2PL.

D'autres voies d'activation incluent le Phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA), qui imite le diacylglycérol et active la protéine kinase C (PKC). La PKC peut alors initier une cascade de phosphorylation qui conduit à l'activation de MYLC2PL. L'anisomycine agit par la voie de la MAP kinase pour activer MYLC2PL par une phosphorylation médiée par la kinase. L'acide okadaïque, en inhibant les sérine/thréonine phosphatases, maintient les protéines dans un état phosphorylé, ce qui peut entraîner une forme activée de MYLC2PL. La caliculine A inhibe également les phosphatases telles que PP1 et PP2A, ce qui peut conduire à l'activation de MYLC2PL par un mécanisme similaire de prévention de la déphosphorylation. Le bisindolylmaléimide I, bien qu'étant principalement un inhibiteur de la PKC, peut induire une activation compensatoire d'autres voies qui activent MYLC2PL. Le chlorure de chélérythrine, un autre inhibiteur de la PKC, peut conduire à l'activation de MYLC2PL via d'autres kinases. En outre, le gallate d'épigallocatéchine (EGCG) peut activer la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK), qui peut ensuite phosphoryler et activer MYLC2PL. Chaque produit chimique utilise une voie unique ou une série d'événements biochimiques qui convergent vers l'activation de MYLC2PL, illustrant l'intégration de la protéine dans un réseau complexe de cascades de signalisation au sein de la cellule.