Munc13-2 Activateurs
Les activateurs communs de Munc13-2 comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, le DAG Kinase Inhibitor II CAS 120166-69-0, l'A23187 CAS 52665-69-7, le BAPTA/AM CAS 126150-97-8 et la Forskoline CAS 66575-29-9.
Les activateurs de Munc13-2 englobent une gamme variée de composés chimiques qui améliorent spécifiquement la fonctionnalité de Munc13-2, une protéine cruciale dans l'amorçage des vésicules synaptiques et la libération des neurotransmetteurs. Ces activateurs agissent par le biais de diverses voies de signalisation intracellulaires pour amplifier l'effet de Munc13-2 sur l'efficacité synaptique. Une catégorie d'activateurs fonctionne en modulant les systèmes de second messager, tels que les analogues du diacylglycérol (DAG) qui se lient au domaine C1 de Munc13-2, imitant l'effet du DAG natif et potentialisant l'activité de la protéine dans l'amarrage et l'amorçage des vésicules synaptiques. Les esters de phorbol, par exemple, sont de puissants activateurs de la voie de la protéine kinase C (PKC) et, par cette activation, renforcent l'état de phosphorylation de Munc13-2, augmentant ainsi son efficacité dans le cycle des vésicules synaptiques. Ce point est essentiel, car l'état de phosphorylation de Munc13-2 peut déterminer sa capacité à s'engager dans l'amorçage des vésicules nécessaire à une transmission synaptique efficace.
Une autre série d'activateurs cible les voies dépendantes du calcium et de la calmoduline. Ces composés augmentent les niveaux de calcium intracellulaire, qui à leur tour activent la calmoduline et ses kinases associées, conduisant à la phosphorylation de Munc13-2. Cette modification peut influencer directement la capacité de Munc13-2 à interagir avec d'autres protéines impliquées dans le trafic et la libération des vésicules. En outre, les composés qui augmentent les niveaux d'AMPc favorisent indirectement l'activation de Munc13-2 en activant la PKA, qui phosphoryle alors Munc13-2 et les protéines apparentées qui agissent en synergie pour régler avec précision la libération des neurotransmetteurs. Collectivement, ces activateurs de Munc13-2 ne se contentent pas d'augmenter la quantité de la protéine, mais renforcent spécifiquement son rôle fonctionnel au niveau de la synapse, garantissant que la communication neuronale est exécutée avec une plus grande précision et une plus grande fidélité temporelle. L'action concertée de ces composés sur l'activité de Munc13-2 illustre la régulation complexe des protéines synaptiques et souligne la nature complexe de la plasticité synaptique et de la neurotransmission.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA agit comme un activateur de la protéine kinase C (PKC). La PKC est connue pour interagir avec Munc13-2, ce qui conduit à sa translocation vers la membrane plasmique, ce qui est essentiel pour son rôle dans l'amorçage des vésicules lors de la libération des neurotransmetteurs. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
Cet ionophore augmente la concentration de calcium intracellulaire, qui est un cofacteur pour l'activation de Munc13-2. Les niveaux élevés de calcium conduisent à l'amarrage et à l'amorçage des vésicules synaptiques médiés par Munc13-2. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
Le BAPTA-AM est un chélateur du calcium qui, après hydrolyse dans la cellule, tamponne les concentrations de calcium, maintenant indirectement l'activité des protéines dépendantes du calcium comme Munc13-2. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire, ce qui peut activer la PKA. La PKA phosphoryle des substrats qui pourraient renforcer la capacité de Munc13-2 à se lier aux protéines SNARE, favorisant ainsi la fusion des vésicules. | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
Le DiC8 est un analogue synthétique du DAG et sert d'activateur de la PKC. Il facilite l'activation de Munc13-2 en imitant l'activateur endogène de la PKC, améliorant ainsi la transmission synaptique. | ||||||
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $117.00 $444.00 | 1 | |
L'OAG est un autre analogue du DAG qui stimule la PKC, entraînant l'activation de Munc13-2. Cela favorise son rôle dans l'amorçage des vésicules synaptiques et la libération des neurotransmetteurs. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'Ionomycine est un ionophore calcique qui, comme l'A23187, peut augmenter les niveaux de calcium intracellulaire pour faciliter l'activation et la fonction de Munc13-2 dans le terminal présynaptique. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est un agoniste bêta-adrénergique qui augmente les niveaux d'AMPc, conduisant indirectement à l'activation de Munc13-2 par les voies de signalisation de la PKA. | ||||||
Docosa-4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z-hexaenoic Acid (22:6, n-3) | 6217-54-5 | sc-200768 sc-200768A sc-200768B sc-200768C sc-200768D | 100 mg 1 g 10 g 50 g 100 g | $92.00 $206.00 $1744.00 $7864.00 $16330.00 | 11 | |
Le DHA est un acide gras oméga-3 qui module la fluidité membranaire, ce qui pourrait renforcer l'interaction de Munc13-2 avec les vésicules synaptiques et les membranes plasmiques, facilitant ainsi l'amorçage des vésicules. | ||||||