mTOR(雷帕霉素靶点)抑制剂是一类多功能化合物,专门针对mTOR信号通路设计,该通路是控制细胞生长、增殖、代谢和存活等关键过程的中央调节中枢。这一复杂的信号网络涉及两个不同的含mTOR复合物,即mTORC1和mTORC2,它们在细胞稳态中发挥着关键作用。mTOR抑制剂的化学类别多种多样,包括各种化合物,每种化合物都有独特的化学结构和作用方式。这些抑制剂通过直接或间接调节mTOR复合物的活性来发挥其作用,从而破坏下游靶标经过微调的磷酸化与激活。化学库中既有天然存在的化合物,如原型雷帕霉素及其衍生物,也有针对mTOR通路特定成分精心设计的合成小分子。例如,雷帕霉素与免疫球蛋白结合蛋白FKBP12结合,形成一种复合物,选择性抑制mTORC1活性,最终影响该复合物所控制的细胞过程。
mTOR抑制剂的魅力在于其能够解开细胞途径的复杂性。通过破坏mTOR信号传导,研究人员能够深入了解细胞生长、代谢和存活的分子复杂性。这些人工合成的小分子药物经过精确设计,能够靶向mTOR及其相关信号传导成分,为研究mTORC1和mTORC2在健康和疾病中的作用提供了宝贵的工具。对mTOR抑制剂的研究兴趣超越了其作为单纯药物的作用,而是将其作为揭示疾病分子基础的不可或缺的工具。这些化合物在研究细胞反应方面发挥着重要作用,有助于揭示与各种病理状况相关的mTOR通路失调。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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PKI-179 | 1197160-28-3 | sc-364591 | 5 mg | $228.00 | ||
PKI-179 是一种选择性 mTOR 抑制剂,它能破坏 mTORC2 复合物,显示出独特的结合亲和力,从而改变激酶的构象动态。通过与特定的疏水口袋结合,它能有效抑制底物磷酸化。该化合物表现出独特的反应动力学,可逐步调节调节细胞稳态的信号级联。其独特的分子相互作用对细胞过程产生了微妙的影响。 | ||||||
CAY10626 | 1202884-94-3 | sc-358741 sc-358741A | 1 mg 5 mg | $169.00 $756.00 | ||
CAY10626 是一种强效 mTOR 抑制剂,可选择性地靶向 mTORC1 复合物,具有稳定激酶非活性构象的独特能力。这种化合物能与特定的氢键相互作用,从而调节酶的催化活性。其动力学特征显示,它能迅速起效,影响下游信号通路。该化合物独特的分子结构可精确调节细胞生长和新陈代谢。 | ||||||
NVP-BGT226 | 1245537-68-1 | sc-364553 sc-364553A | 5 mg 50 mg | $474.00 $1874.00 | ||
NVP-BGT226 是一种 mTOR 通路选择性抑制剂,对 mTORC1 复合物具有独特的结合亲和力。它的结构设计有利于与关键残基发生特异性相互作用,从而改变激酶的构象动态。该化合物的独特作用机制是破坏磷酸化级联,从而影响细胞的稳态。该化合物独特的物理化学特性增强了它与靶蛋白的相互作用,从而导致代谢反应的改变。 | ||||||
XL-147 derivative 1 | 1349796-36-6 | sc-364660 sc-364660A | 5 mg 50 mg | $189.00 $1725.00 | ||
XL-147 衍生物 1 是一种强效的 mTOR 抑制剂,其特点是能够选择性地破坏 mTORC2 复合物。其独特的分子结构可与关键氨基酸残基发生特定的相互作用,从而调节酶的活性。这种化合物表现出独特的反应动力学,可影响底物磷酸化的速度。此外,它的溶解特性提高了生物利用度,有利于更深入地渗透细胞并与下游信号通路相互作用。 | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
Torin 1是一种强效mTOR抑制剂,可选择性阻断mTORC1信号通路。它与mTOR蛋白具有独特的相互作用,特别是通过其与ATP竞争位点结合的能力,导致构象转变,从而抑制下游信号传导。该化合物的动力学特征表明其作用持续时间长,可持久调节细胞代谢。此外,其亲脂性可增强细胞摄取,从而促进其在调节生长和增殖通路中的作用。 | ||||||
XL 388 | 1251156-08-7 | sc-396199 | 10 mg | $254.00 | 1 | |
XL 388是一种选择性mTOR抑制剂,其独特之处在于它只针对mTORC1复合物,对特定的变构位点具有独特的结合亲和力。这种化合物的结构特征使其能够稳定mTOR蛋白的构象变化,从而有效地改变其与上游调节因子的相互作用。XL 388的动力学特性表明其作用迅速,能够有效调节细胞生长途径。其物理化学特性有助于提高细胞膜的通透性,优化其与细胞内信号级联的相互作用。 | ||||||
PI-103, Hydrochloride | 371935-79-4 | sc-396766 sc-396766A | 1 mg 10 mg | $95.00 $205.00 | ||
盐酸 PI-103 是一种 mTOR 通路选择性抑制剂,通过同时靶向 mTORC1 和 mTORC2 复合物而显示出独特的作用机制。它与 ATP 结合位点的结合亲和力会引起蛋白质构象的显著改变,从而有效阻断下游信号级联。该化合物具有快速的动力学特性,可迅速调节细胞过程,同时其溶解特性提高了在各种环境中的生物利用度,从而影响新陈代谢的调节。 | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
Rac Perhexiline Maleate 是一种手性化合物,可参与选择性分子相互作用,特别是通过与金属离子形成稳定络合物的能力。这一特性增强了它在催化过程中的反应性。该化合物独特的立体化学排列影响其构象动力学,从而导致不同的反应动力学。此外,其两亲性使其在混合溶剂体系中具有独特的聚集行为,从而影响其整体化学反应活性。 | ||||||
Rapamycin-d3 (contains d0) | 392711-19-2 | sc-219952 | 1 mg | $393.00 | 1 | |
雷帕霉素-d3是一种强效的mTOR通路调节剂,其特点是氘同位素标记。这种修饰增强了其稳定性,改变了其代谢命运,可能影响其与mTOR复合物的相互作用。该化合物具有独特的结合特性,可促进对mTORC1的选择性抑制,同时保留mTORC2,从而对细胞生长和自噬产生不同的影响。其动力学特征表明对信号通路有细微的调节作用,使其成为研究细胞代谢的有价值的工具。 | ||||||
Everolimus-d4 | 1338452-54-2 | sc-218453 | 1 mg | $439.00 | 2 | |
Everolimus-d4是一种氚代衍生物,可选择性地靶向mTOR信号通路,对其结合亲和力和相互作用动力学具有独特的同位素效应。氘的存在增强了其代谢稳定性,从而可能改变其药代动力学和生物利用度。这种化合物表现出独特的构象动态,可精确调节 mTORC1 的活性,同时最大限度地减少对 mTORC2 的影响,从而为细胞生长调控和自噬机制提供深入见解。 |