Os inibidores da MRS2L designam uma série de produtos químicos destinados a regular a atividade da proteína MRS2L. Uma vez que a proteína MRS2L está intrinsecamente ligada ao transporte de magnésio através das membranas mitocondriais, qualquer perturbação na homeostase do magnésio pode influenciar a sua atividade. Sabe-se que diuréticos como a furosemida e a tiazida modulam os níveis de magnésio no organismo, com a furosemida a aumentar a excreção de magnésio e a tiazida a diminuí-la. Estas alterações nos níveis de magnésio podem criar um ambiente onde a atividade do MRS2L é indiretamente modulada.
Os ionóforos, como a Calcimicina, facilitam o movimento dos iões de magnésio através das membranas lipídicas, oferecendo outra via para influenciar o MRS2L através da alteração das concentrações intracelulares de magnésio. Do mesmo modo, fármacos como a nifedipina, classificados como bloqueadores dos canais de cálcio, têm mostrado tendência para influenciar também os canais de magnésio. O medicamento de quimioterapia Cisplatina, conhecido por causar perda de magnésio, apresenta outro ângulo a partir do qual o MRS2L pode ser indiretamente afetado. Essencialmente, embora nenhum destes compostos vise diretamente o MRS2L, proporcionam uma abordagem abrangente para alterar o ambiente celular em que o MRS2L funciona, modulando assim a sua atividade.
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