MRCKα Attivatori
Gli attivatori comuni di MRCKα includono, a titolo esemplificativo, PMA CAS 16561-29-8, Forskolina CAS 66575-29-9, Guanosina 5'-O-(3-tiotrifosfato) sale di tetralitio CAS 94825-44-2, Calyculin A CAS 101932-71-2 e (S)-(-)-Blebbistatin CAS 856925-71-8.
Gli attivatori di MRCKα influenzano i processi cellulari coinvolgendo una serie di vie di segnalazione che regolano le dinamiche citoscheletriche e la motilità cellulare. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) attiva direttamente la proteina chinasi C, che può fosforilare e potenziare l'attività di MRCKα, una chinasi che modula il citoscheletro di actina. Analogamente, la forskolina aumenta i livelli di cAMP intracellulare, attivando indirettamente la PKA, che può fosforilare le proteine che interagiscono con MRCKα, determinandone l'aumento dell'attività. L'analogo non idrolizzabile del GTP, il GTPγS, sostiene l'attivazione delle GTPasi, regolatori a monte di MRCKα, garantendo un'attivazione prolungata di MRCKα e il suo ruolo nella riorganizzazione citoscheletrica.
Altri composti, come la Calyculin A, agiscono inibendo le fosfatasi, la de-fosforilazione di MRCKα o dei suoi substrati, mantenendo così MRCKα in uno stato attivo. Fattori di crescita come l'Epidermal Growth Factor avviano cascate di segnalazione che attivano le Rho GTPasi, che potenziano direttamente l'attività di MRCKα. L'acido lisofosfatidico e la sfingosina 1-fosfato coinvolgono recettori accoppiati a proteine G per attivare vie simili. La jasplakinolide e la latrunculina A agiscono sul citoscheletro di actina: la jasplakinolide stabilizza i filamenti di actina, potenzialmente potenziando l'attività di polimerizzazione di MRCKα, e la latrunculina A interrompe la polimerizzazione, il che può innescare un'attivazione compensatoria di MRCKα. Inoltre, inibitori come Y-27632 e ML-7 promuovono indirettamente l'attività di MRCKα colpendo altre chinasi coinvolte nella dinamica citoscheletrica, come ROCK e MLCK. L'inibizione di queste chinasi sposta l'equilibrio regolatorio verso MRCKα, potenziando il suo ruolo funzionale nella contrazione actina-miosina. La blebbistatina, inibendo la miosina II, può anche creare un circolo di feedback che porta all'aumento dell'attività di MRCKα. Nel complesso, questi attivatori di MRCKα svolgono ruoli cruciali nella modulazione dell'architettura citoscheletrica e del movimento cellulare, influenzando in modo specifico l'attività di MRCKα attraverso una serie di vie di segnalazione e interazioni molecolari.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA attiva la protein chinasi C (PKC), che può aumentare la fosforilazione dei bersagli a valle, compreso MRCKα. La fosforilazione mediata da PKC serve in genere a regolare il citoscheletro di actina, che MRCKα è direttamente coinvolto nella modulazione. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina stimola direttamente l'adenilato ciclasi, portando ad un aumento dei livelli di cAMP. Il cAMP elevato attiva la PKA, che può fosforilare i substrati che interagiscono con o regolano MRCKα, potenziando la sua attività nel riarrangiamento citoscheletrico. | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
Il GTPγS è un analogo non idrolizzabile del GTP, che lega e attiva le proteine GTPasi senza essere consumato. Poiché MRCKα è regolato dalle GTPasi, GTPγS può potenziare indirettamente l'attività di MRCKα sostenendo lo stato attivo legato a GTP dei suoi regolatori a monte. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Come inibitore delle fosfatasi proteiche 1 (PP1) e 2A (PP2A), la Calicolina A impedisce la de-fosforilazione delle proteine, che possono includere i substrati di MRCKα o MRCKα stesso, portando ad una maggiore attività nella dinamica citoscheletrica. | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
L'LPA agisce attraverso i suoi recettori accoppiati a proteine G per attivare le GTPasi Rho, che sono note per interagire con MRCKα e attivarlo, potenziando il suo ruolo nella contrattilità dell'actina-miosina. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1P si lega ai suoi recettori, avviando cascate di segnalazione che possono portare all'attivazione di Rho GTPasi e alla successiva attivazione di MRCKα, influenzando i riarrangiamenti citoscheletrici. | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | $180.00 $299.00 | 59 | |
Il jasplakinolide stabilizza i filamenti di actina e può potenziare l'attività di MRCKα aumentando la polimerizzazione dell'actina, un processo che MRCKα è noto per regolare. | ||||||
Latrunculin B | 76343-94-7 | sc-203318 | 1 mg | $229.00 | 29 | |
La latrunculina A si lega ai monomeri di actina e ne impedisce la polimerizzazione. Questa interruzione può portare a meccanismi di compensazione che attivano MRCKα quando la cellula tenta di ripristinare l'integrità citoscheletrica. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 è un inibitore di ROCK che può portare a un aumento compensativo dell'attività di MRCKα, poiché sia ROCK che MRCKα sono coinvolti nella regolazione di processi citoscheletrici simili. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7 è un inibitore della chinasi della catena leggera della miosina (MLCK). L'inibizione di MLCK può spostare l'equilibrio della regolazione della contrazione dell'actomiosina verso MRCKα, potenziandone indirettamente l'attività. | ||||||