MPV17阻害剤

一般的なMPV17阻害剤としては、2-APB CAS 524-95-8、カルボキシン CAS 5234-68-4、デシルビキノン CAS 55486-00-5、2-テノイルトリフルオロアセトン CAS 326-91-0およびオリゴマイシンA CAS 579-13-5が挙げられるが、これらに限定されない。

MPV17の化学的阻害剤は、ミトコンドリアの完全性とエネルギー代謝を標的とするいくつかのメカニズムを通して、タンパク質の機能を阻害することができる。例えば、ジフェニルホウ酸2-アミノエチルは、ミトコンドリア内でのタンパク質の局在と機能にとって重要な、ミトコンドリア膜電位とカルシウムホメオスタシスを阻害することによってMPV17を阻害する。カルボキシンはさらに、ミトコンドリアの呼吸鎖複合体IIを障害することによってMPV17を阻害するが、これはミトコンドリアのDNA維持におけるタンパク質の役割と密接な関係がある。デシルビキノンは、ユビキノンアナログとして機能し、電子輸送を阻害し、その結果、MPV17がサポートするミトコンドリアの機能を阻害する。テノイルトリフルオロアセトンは、MPV17が依存する呼吸複合体の機能に重要な金属イオンをキレート化することによって阻害作用を発揮し、それによってミトコンドリアの完全性を維持するタンパク質の能力を阻害する。

オリゴマイシンAはミトコンドリアのATP合成酵素を特異的に標的とし、MPV17の機能に不可欠なミトコンドリア膜電位を低下させる。アンチマイシンAは電子伝達鎖のチトクロームbに結合し、電子伝達を阻害してMPV17が維持するミトコンドリアの完全性に影響を与える。アトラジンはミトコンドリアの電子輸送鎖の複合体IIIを破壊し、ミトコンドリアの機能不全を引き起こし、MPV17を間接的に阻害する。ロテノンはミトコンドリア複合体Iを直接阻害し、MPV17の役割に必要なミトコンドリア膜電位を低下させる。アジ化ナトリウムは、MPV17がサポートするミトコンドリアの機能にとって重要な電子伝達鎖の構成要素であるチトクロムcオキシダーゼを標的とする。CCCPは酸化的リン酸化を解除し、プロトン勾配とミトコンドリア膜電位の崩壊を引き起こし、MPV17に影響を及ぼす。パラコートは酸化ストレスを誘導し、ミトコンドリアDNAを損傷させ、MPV17の保護的役割を阻害する。最後に、ミトキノン・メシル酸塩はミトコンドリアを標的として酸化還元状態を調節し、これが酸化的損傷につながり、MPV17のミトコンドリア保護作用を阻害する。