Date published: 2025-9-11

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MPND激活剂

常见的MPND激活剂包括但不限于毛喉素CAS 66575-29-9、异丙肾上腺素盐酸盐CAS 51-30-9、PGE1(前列腺素E1)CAS 745-65-3、IBMX CAS 28822-58-4和组胺游离碱CAS 51-45-6。

MPND 通过各种途径促进其激活,主要涉及细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平的升高。福斯可林是印度植物鞘氨醇中的一种二萜,可直接刺激腺苷酸环化酶,这种酶负责将 ATP 转化为 cAMP。cAMP 水平的增加有助于激活蛋白激酶 A(PKA)。PKA 反过来又使 MPND 蛋白磷酸化,这是激活 MPND 蛋白的关键一步。同样,异丙肾上腺素(一种合成的β-肾上腺素能受体激动剂)和肾上腺素(一种天然激素和神经递质)与β-肾上腺素能受体结合,启动 G 蛋白偶联反应,导致腺苷酸环化酶活化和随后的 cAMP 上升。这一级联反应还导致 PKA 激活和 MPND 磷酸化。特布他林(Terbutaline)和沙丁胺醇(Salbutamol)这两种β2-肾上腺素能激动剂通过类似的机制发挥作用,最终激活 MPND。

PGE1(前列腺素 E1)和腺苷分别与它们特有的 G 蛋白偶联受体(即 E-类前列腺素受体和 A2 受体)结合。这些化学物质与受体的结合同样会导致腺苷酸环化酶的激活和 cAMP 水平的升高,从而导致 PKA 的激活和 MPND 的磷酸化。组胺(与 H2 受体相互作用)和多巴胺(通过 D1 类受体)也通过相同的 G 蛋白偶联机制提高 cAMP 水平,导致 PKA 介导的 MPND 激活。此外,胰高血糖素(一种激素)会与其受体结合,并通过 cAMP 和 PKA 依赖性途径激活 MPND。IBMX 和罗利普仑等化合物通过抑制磷酸二酯酶(降解 cAMP 的酶)间接提高 cAMP 水平。cAMP 由此增加,导致 PKA 持续活化,然后使 MPND 磷酸化并活化。这些不同的化学激活剂,尽管最初的目标或机制各不相同,但都汇聚到一个涉及 cAMP 和 PKA 的共同途径上,从而激活 MPND。

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