MLL3 アクチベーター

一般的なMLL3活性化物質としては、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、RG 108 CAS 48208-26-0、ゲニステイン CAS 446-72-0、レチノイン酸（すべてトランス CAS 302-79-4）、アデメチオニン CAS 29908-03-0が挙げられるが、これらに限定されない。

MLL3活性化剤は、ヒストンH3（H3K4）上のリジン4位を特異的に標的とするヒストンメチルトランスフェラーゼの一種であるMLL3酵素の生物学的活性を増強する分子のカテゴリーである。この化学的クラスは多様で、酵素の触媒部位と直接相互作用するか、あるいは酵素の発現や活性に必要な付加的因子のリクルートメントに間接的に影響を与えることによって、酵素の機能を調節することができる様々な化合物からなる。これらの活性化剤は、有機低分子からより複雑な天然物まで幅広く、MLL3に特異的に作用するように設計された合成化合物も含まれる。これらの活性化因子はエピジェネティックな環境に影響を与えることによって作用し、多くの場合、遺伝子発現を促進するクロマチン構造の変化をもたらす。ヒストンのメチル化状態を変化させることにより、MLL3活性化因子は酵素の影響下にある遺伝子の転写活性に大きな影響を与えることができる。

MLL3活性化因子の作用様式は一様ではない。あるものはMLL3のSETドメインに結合し、そのメチル基転移酵素活性に関与し、酵素を活性型コンフォメーションで安定化させるかもしれない。また、負の制御因子を阻害したり、MLL3がメチル化過程で用いるメチル供与体であるS-アデノシルメチオニンのような基質の利用可能性を調節することによって、MLL3活性を上昇させるものもあるかもしれない。さらに、mRNAの安定化、翻訳の促進、タンパク質の分解の阻害など、MLL3の細胞内レベルに影響を与える分子も活性化因子とみなすことができる。これらの化合物はしばしば、細胞内でMLL3が関与するタンパク質間相互作用の複雑なネットワークに影響を与え、その結果、間接的に活性を調節する。MLL3活性化因子の正確な作用は細胞の種類や状況によって異なるが、全体的な役割はMLL3の活性をアップレギュレートし、その結果、遺伝子発現のエピジェネティック制御に影響を与えることである。