mGluR-5 Inibitori
Gli inibitori comuni dell'mGluR-5 includono, a titolo esemplificativo, il cloridrato di MTEP CAS 1186195-60-7 e il VU 0361737 CAS 1161205-04-4.
La gamma di inibitori di mGluR-5 comprende un sofisticato gruppo di composti meticolosamente progettati per modulare in modo intricato l'attivazione del recettore metabotropico del glutammato 5 (mGluR-5). Questi composti, esemplificati da MTEP, Fenobam e MPEP, funzionano come modulatori allosterici negativi, regolando finemente la reattività del recettore al glutammato e interferendo successivamente con le vie di segnalazione a valle. L'MTEP, ad esempio, è un potente antagonista che interrompe la risposta del recettore al glutammato, mostrando la precisione con cui questi inibitori possono essere adattati per regolare l'attività dell'mGluR-5. Un ulteriore ampliamento del kit di strumenti è rappresentato da antagonisti competitivi come BAY 36-7620, inibitori selettivi come Mavoglurant e modulatori allosterici positivi come CTEP e VU0361737. Questi composti non solo inibiscono l'mGluR-5, ma apportano anche un livello di modulazione sfumato, influenzando le intricate dinamiche di segnalazione del recettore. Mavoglurant, ad esempio, funge da antagonista selettivo, offrendo ai ricercatori uno strumento specifico per analizzare la funzione di mGluR-5 in vari contesti cellulari. I modulatori allosterici positivi come CTEP e VU0361737, invece, evidenziano la complessità della modulazione di mGluR-5 potenziando l'attività del recettore in modo unico.
I diversi meccanismi chimici esibiti da questi inibitori consentono ai ricercatori di indagare i dettagliati processi di regolazione che governano l'attivazione di mGluR-5. Sia attraverso l'inibizione competitiva che attraverso la modulazione allosterica, questi composti forniscono preziose indicazioni sulle vie specifiche influenzate dall'inibizione dell'mGluR-5. Questa classe di inibitori è quindi una testimonianza della meticolosa progettazione e comprensione necessaria per una precisa modulazione della segnalazione glutammatergica. In sintesi, gli inibitori di mGluR-5 presentano un sofisticato repertorio di composti, ciascuno con una modalità d'azione unica, che consente ai ricercatori di manipolare con precisione l'attività del recettore. Questa serie di strumenti ricchi di sfumature non solo contribuisce alla comprensione dettagliata di mGluR-5, ma amplia anche la nostra comprensione delle intricate reti di segnalazione che regolano i processi cellulari influenzati dai recettori del glutammato.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
(S)-MCPG | 150145-89-4 | sc-202329 sc-202329A | 5 mg 25 mg | $143.00 $945.00 | ||
Il (S)-MCPG colpisce selettivamente il recettore mGluR-5, funzionando come antagonista competitivo con un'affinità di legame distinta. La sua stereochimica facilita interazioni uniche con i siti recettoriali, migliorando la specificità attraverso forze elettrostatiche e di van der Waals personalizzate. Il composto presenta una notevole cinetica di reazione, caratterizzata da un rapido equilibrio tra gli stati legati e non legati, che può avere un impatto significativo sulle vie di segnalazione intracellulare e sulle dinamiche di comunicazione neuronale. | ||||||
PHCCC | sc-361292 sc-361292A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | |||
PHCCC è un modulatore allosterico selettivo del recettore mGluR-5, che aumenta l'attività del recettore attraverso cambiamenti conformazionali unici. Le sue caratteristiche strutturali promuovono interazioni specifiche con il sito allosterico del recettore, portando a cascate di segnalazione alterate. Il composto presenta un profilo cinetico distinto, che consente un impegno prolungato del recettore e la modulazione degli effetti a valle. Questo comportamento influenza la plasticità sinaptica e l'eccitabilità neuronale, evidenziando il suo intricato ruolo nella comunicazione cellulare. | ||||||
(RS)-α-Methyl-3-carboxy-4-hydroxyphenylglycine | sc-222264 | 5 mg | $60.00 | |||
La (RS)-α-metil-3-carbossi-4-idrossifenilglicina agisce come modulatore selettivo del recettore mGluR-5, impegnandosi in interazioni idrofobiche e legami idrogeno unici che stabilizzano la conformazione del recettore. La sua architettura molecolare distinta facilita le dinamiche di legame specifiche, con conseguenti alterazioni sfumate delle vie di segnalazione intracellulare. La cinetica di interazione del composto consente una modulazione personalizzata dell'attività del recettore, con un impatto sulla trasmissione sinaptica e sul comportamento della rete neuronale. | ||||||
SIB 1893 | 6266-99-5 | sc-203262 sc-203262A | 10 mg 50 mg | $138.00 $587.00 | ||
SIB 1893 è un modulatore allosterico selettivo del recettore mGluR-5, caratterizzato dalla capacità di indurre cambiamenti conformazionali che aumentano la sensibilità del recettore al glutammato. Le sue caratteristiche strutturali uniche promuovono interazioni elettrostatiche specifiche, influenzando le cascate di segnalazione a valle. Il composto presenta una cinetica di legame distinta, che consente una regolazione fine dell'attività del recettore, che può portare a una modulazione differenziale della plasticità sinaptica e dell'eccitabilità neuronale. | ||||||
SIB 1757 | 31993-01-8 | sc-204277 sc-204277A | 10 mg 50 mg | $91.00 $403.00 | ||
SIB 1757 agisce come modulatore selettivo del recettore mGluR-5, distinguendosi per la sua capacità di stabilizzare le conformazioni del recettore che favoriscono il legame con il ligando. La sua architettura molecolare unica facilita specifiche interazioni idrofobiche, che svolgono un ruolo cruciale nell'alterare la dinamica del recettore. La cinetica di reazione del composto si distingue per la rapida insorgenza e gli effetti prolungati, consentendo un controllo sfumato delle vie di segnalazione intracellulare e influenzando i meccanismi di trasmissione sinaptica. | ||||||
(S)-4C3H-PG | 85148-82-9 | sc-203249 sc-203249A | 1 mg 5 mg | $30.00 $123.00 | ||
Il (S)-4C3H-PG è un modulatore selettivo del recettore mGluR-5, caratterizzato dalla capacità di indurre distinti cambiamenti allosterici che aumentano la sensibilità del recettore ai ligandi endogeni. Le sue caratteristiche strutturali uniche promuovono interazioni elettrostatiche specifiche, che sono fondamentali per modulare l'attività del recettore. Il composto presenta una notevole affinità per i siti di legame, portando a cascate di segnalazione alterate e influenzando con precisione le risposte cellulari a valle. | ||||||
(S)-HexylHIBO | 334887-48-8 | sc-203691 sc-203691A | 10 mg 50 mg | $169.00 $793.00 | ||
(S)-HexylHIBO è un potente modulatore allosterico del recettore mGluR-5, caratterizzato da interazioni idrofobiche uniche che stabilizzano la conformazione del recettore. Questo composto facilita una maggiore attivazione del recettore attraverso dinamiche di legame specifiche, promuovendo percorsi di segnalazione sfumati. Il suo profilo cinetico rivela una rapida insorgenza dell'azione, consentendo una regolazione fine delle risposte del recettore. L'architettura molecolare distinta di (S)-HexylHIBO contribuisce al suo impegno selettivo con mGluR-5, influenzando efficacemente la comunicazione cellulare. | ||||||
ADX-47273 | 851881-60-2 | sc-364397 sc-364397A | 5 mg 10 mg | $433.00 $764.00 | ||
ADX-47273 è un modulatore allosterico selettivo del recettore mGluR-5, caratterizzato dalla capacità unica di indurre cambiamenti conformazionali che potenziano la segnalazione del recettore. Il suo design molecolare consente interazioni specifiche con residui aminoacidici chiave, promuovendo una cascata di segnalazione distinta. Il composto presenta un profilo cinetico favorevole, che consente una rapida modulazione dell'attività del recettore, che può portare a intricate alterazioni della trasmissione sinaptica e della plasticità neuronale. | ||||||
S-(+)-CBPG | sc-222268 sc-222268A | 1 mg 5 mg | $35.00 $133.00 | |||
L'S-(+)-CBPG è un potente modulatore allosterico del recettore mGluR-5, che si distingue per la sua capacità di stabilizzare le conformazioni del recettore che favoriscono una maggiore segnalazione. Questo composto si impegna in specifiche interazioni idrofobiche e di legame a idrogeno con i siti critici di legame, facilitando le vie di segnalazione a valle. La sua rapida cinetica di legame consente una modulazione dinamica dell'attività del recettore, influenzando in modo sfumato le dinamiche sinaptiche e la comunicazione neuronale. | ||||||
A 841720 | 869802-58-4 | sc-203792 sc-203792A | 10 mg 50 mg | $172.00 $726.00 | ||
A 841720 agisce come modulatore selettivo del recettore mGluR-5, caratterizzato dalla capacità di indurre cambiamenti conformazionali che promuovono l'attivazione del recettore. Questo composto presenta interazioni elettrostatiche uniche con i residui aminoacidici chiave, migliorando l'affinità e la selettività del recettore. La sua particolare cinetica di reazione consente un rapido inizio d'azione, permettendo una precisa regolazione delle cascate di segnalazione intracellulare. Le caratteristiche strutturali del composto contribuiscono alla sua specificità, influenzando la dinamica del recettore e i risultati funzionali. | ||||||