MEK kinase-3 활성제

일반적인 MEK 키나제-3 활성제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, D-에리스로-스핑고신-1-인산염 CAS 26993-30-6, (-)-에피갈로카테킨 갈레이트 CAS 989-51-5, LY 294002 CAS 154447-36-6 등이 있습니다.

MEK 키나아제-3 활성제는 MEK 키나아제-3의 활성을 향상시키기 위해 수많은 특정 신호 경로를 통해 작용하는 다양한 화학 화합물입니다. 포스콜린은 cAMP 수준을 증가시킴으로써 수많은 세포 기능에 중요한 메커니즘인 PKA 인산화를 통해 MEK 키나아제-3 활성을 간접적으로 증강시킵니다. 이와 동시에, PMA는 직접 인산화하거나 MEK 키나제-3를 활성화하는 상류 조절 인자를 표적으로 삼아 PKC를 활용하여 MEK 키나제-3를 강화합니다. 지질 신호 전달 매개체인 스핑고신-1-포스페이트는 G 단백질 결합 수용체와 결합하여 신호 캐스케이드를 촉발하여 MEK 키나제-3 활성화로 정점을 찍습니다. 키나아제 억제제인 EGCG는 다른 키나아제의 MEK 키나아제-3에 대한 억제 압력을 해제하여 그 활성을 향상시킴으로써 그 효과를 발휘합니다. PI3K 억제제인 LY294002와 워트만닌은 PI3K/Akt 경로를 약화시키고 MEK 키나아제-3의 음성 조절을 완화함으로써 MEK 키나아제-3의 활성을 증가시킵니다. 중요한 것은 U0126과 SB203580이 각각 MEK1/2와 p38 MAPK를 억제함으로써 신호 역학을 MEK 키나아제-3 활성화에 유리하게 바꾼다는 점입니다.

첫 번째 단락에 이어서, MEK 키나아제-3의 활성화는 세포 내 칼슘 수치를 높이는 A23187과 탭시가르긴의 작용에 의해 더욱 영향을 받습니다. 이러한 칼슘 이온의 증가는 칼슘 의존성 키나아제를 자극하여 MEK 키나아제-3의 인산화 및 후속 활성화로 이어져 자극에 대한 세포 반응의 조절에 중추적인 역할을 합니다. 제니스테인은 MEK 키나아제-3의 기능 경로를 억제할 수 있는 경쟁적인 티로신 키나아제를 억제함으로써 MEK 키나아제-3의 활성화에 기여합니다. 또한, 스타우로스포린은 광범위한 키나제 억제 프로필에도 불구하고 역설적으로 MEK 키나제-3 활성화에 부정적인 영향을 미치는 키나제를 선택적으로 표적화하여 MEK 키나제-3 경로를 강화할 수 있습니다.