Date published: 2025-9-5

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MC2-R激活剂

常见的MC2-R激活剂包括但不限于促肾上腺皮质激素片段1-24(人、大鼠,CAS 16960-16-0)、促肾上腺皮质激素(1-3 9)、人、毛喉素(CAS 66575-29-9)、IBMX(CAS 28822-58-4)和KT 5720(CAS 108068-98-0)。

MC2-R激活剂这一化学类别包括可通过间接机制调节MC2R蛋白活性或表达的化合物。这些化学物质主要作用于cAMP信号通路,这是MC2R生理作用的核心介质,尤其是在ACTH激活MC2R的情况下。福斯可林、IBMX、KT5720、H-89等化合物以及各种磷酸二酯酶抑制剂(PDE4抑制剂罗利帕明、米力农、西洛他胺、扎普利那斯特、长春西汀、阿那格雷)的作用是增强或调节cAMP水平或cAMP的下游效应。这些作用可以产生一种细胞环境,增强或模拟ACTH对MC2R的作用,从而可能提高其活性。

对cAMP途径的强调反映了MC2R在ACTH信号传导中的作用。毛喉素和IBMX通过增加cAMP来模拟ACTH的生理作用,从而可能提高MC2R的活性。作为PKA抑制剂的KT5720和H-89为理解cAMP与MC2R相关的下游效应提供了方法。磷酸二酯酶抑制剂(如Rolipram、Milrinone、Cilostamide、Zaprinast和Vinpocetine)可增加cAMP水平,从而可能放大通过MC2R的信号传导。SQ22536是一种腺苷酸环化酶抑制剂,它通过从不同角度调节cAMP通路,提供了一种截然不同的方法。EHNA盐酸盐通过影响腺苷水平,间接影响cAMP,从而可能影响MC2R信号传导。

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