Inhibiteurs MAST4

Les inhibiteurs de MAST4 les plus courants comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, le K-252a CAS 99533-80-9, le sunitinib, base libre CAS 557795-19-4, la triciribine CAS 35943-35-2 et le sorafénib CAS 284461-73-0.

La protéine MAST4, membre de la famille des sérines/thréonines kinases associées aux microtubules (MAST), joue un rôle crucial dans la régulation des processus cellulaires tels que la dynamique du cytosquelette, la migration cellulaire et la progression du cycle cellulaire. MAST4 est principalement localisée dans le cytoplasme et est connue pour interagir avec diverses protéines du cytosquelette, y compris les microtubules et les filaments d'actine, influençant ainsi leur organisation et leur dynamique. En outre, la MAST4 a été impliquée dans la régulation de la polarité et de l'adhésion cellulaires, ce qui suggère son implication dans des processus cellulaires fondamentaux essentiels à la morphogenèse et à l'homéostasie des tissus. En outre, des études ont suggéré des liens entre la dysrégulation de MAST4 et diverses conditions pathologiques, y compris le cancer et les troubles neurologiques, soulignant son importance en tant que cible.

L'inhibition de l'activité de la MAST4 représente une stratégie prometteuse pour moduler les processus cellulaires associés à sa fonction. Divers mécanismes ont été proposés pour inhiber la MAST4, notamment des inhibiteurs à petites molécules ciblant son domaine catalytique ou ses sites allostériques. En outre, des approches basées sur l'interférence ARN ont été explorées pour réduire au silence l'expression de MAST4, atténuant ainsi son activité. En outre, des études ont montré l'efficacité d'inhibiteurs compétitifs qui perturbent les interactions protéine-protéine impliquant MAST4 et ses partenaires de liaison. La compréhension des caractéristiques structurelles et fonctionnelles précises de MAST4 et de ses mécanismes de régulation est cruciale pour la conception rationnelle d'inhibiteurs efficaces. Dans l'ensemble, l'élucidation des mécanismes d'inhibition de la MAST4 est prometteuse pour la découverte de nouvelles voies dans le traitement des maladies associées à son dérèglement.