MAST3 アクチベーター

一般的なMAST3活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、A-769662 CAS 844499-71-4、オカダ酸CAS 78111-17-8などがあるが、これらに限定されるものではない。

MAST3活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路を調節することにより、間接的にキナーゼの機能的活性を高める化合物のセレクションからなる。フォルスコリンとジブチリル-cAMP（db-cAMP）は、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、標的タンパク質をリン酸化することが知られているプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、MAST3のキナーゼ活性を間接的に促進する。IBMXも同様に、ホスホジエステラーゼ活性を阻害することにより、cAMPの増加とそれに続くPKAの活性化をもたらし、MAST3の活性に影響を与える。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）によるプロテインキナーゼC（PKC）の活性化も、リン酸化イベントを通してMAST3活性を調節する可能性がある。さらに、AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）の活性化因子であるA-769662は、細胞のエネルギー恒常性におけるAMPKの役割と下流のキナーゼ相互作用を通じて、MAST3活性を増強する可能性がある。

さらに、オカダ酸によるタンパク質リン酸化酵素の阻害は、MAST3のリン酸化状態を延長し、その活性を持続させる可能性がある。ストレス活性化キナーゼ経路はアニソマイシンによって利用され、MAST3をリン酸化するキナーゼの活性化につながる可能性がある。スペルミンは、イオンチャネル機能を調節することによって、MAST3の活性にも間接的に影響を及ぼす可能性がある。エピガロカテキンガレート（EGCG）は、競合キナーゼに対する阻害作用を通じて、MAST3の活性亢進の道を開く可能性がある。最後に、LY294002、PD98059、SB203580は、それぞれPI3K、MEK、p38 MAPKに対する阻害作用を通じて、細胞内のリン酸化イベントのバランスをMAST3の活性化へとシフトさせる可能性があり、MAST3活性化因子が作用するキナーゼシグナル伝達の複雑なネットワークを浮き彫りにしている。