MAO-A Inibitori
I comuni inibitori delle MAO-A includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, la chinacrina, cloridrato CAS 69-05-6, l'isocarbossazide CAS 59-63-2, la fenetil-idrazina CAS 51-71-8, la tranilcipromina CAS 13492-01-8 e il furazolidone CAS 67-45-8.
Gli inibitori della MAO-A sono una classe di composti chimici che inibiscono specificamente l'attività dell'enzima monoamino ossidasi A (MAO-A). La monoamino ossidasi A è una delle due isoforme dell'enzima monoamino ossidasi, mentre l'altra è la MAO-B. Questi enzimi sono situati all'interno della membrana mitocondriale esterna e sono responsabili della deaminazione ossidativa dei neurotrasmettitori monoamminici come la serotonina, la noradrenalina e la dopamina, nonché delle amine alimentari. Inibendo le MAO-A, questi composti impediscono la degradazione di queste monoammine, influenzando la loro concentrazione all'interno della sinapsi neurale. Gli inibitori della MAO-A sono caratterizzati dalla capacità di legarsi al sito attivo dell'enzima, dove interferiscono con la capacità dell'enzima di accedere ai suoi substrati naturali. Questa inibizione può essere reversibile o irreversibile, a seconda della natura chimica dell'inibitore e della sua interazione con l'enzima. Gli inibitori reversibili formano generalmente legami non covalenti con la MAO-A, consentendo loro di dissociarsi dall'enzima nel tempo, mentre gli inibitori irreversibili formano tipicamente legami covalenti che inattivano in modo permanente la molecola dell'enzima.
La relazione struttura-attività degli inibitori della MAO-A è un aspetto critico della loro progettazione chimica. Questi inibitori contengono spesso un atomo di azoto basico che imita i substrati naturali dell'enzima, permettendo loro di associarsi al sito attivo della MAO-A. Inoltre, possono possedere vari gruppi funzionali che consentono loro di interagire con il sito attivo dell'enzima attraverso legami a idrogeno, forze di van der Waals e interazioni idrofobiche. La specificità di questi inibitori per la MAO-A rispetto alla MAO-B è influenzata dalle dimensioni e dalla forma della loro struttura molecolare, che deve essere complementare alla cavità del substrato della MAO-A. La progettazione di inibitori selettivi della MAO-A richiede una comprensione dettagliata della topografia del sito attivo dell'enzima e del processo dinamico di interazione enzima-substrato.
Items 11 to 20 of 24 total
Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Moclobemide | 71320-77-9 | sc-207891 | 10 mg | $91.00 | ||
La moclobemide, come inibitore reversibile della monoamino ossidasi A (MAO-A), presenta interazioni uniche grazie alla sua capacità di stabilire contatti idrofobici con il sito attivo dell'enzima. Il suo gruppo amminico distinto facilita le interazioni elettrostatiche, aumentando l'affinità di legame. La flessibilità conformazionale del composto gli permette di adattarsi alla struttura dinamica dell'enzima, influenzando potenzialmente il tasso di turnover del substrato e modulando le vie metaboliche dei neurotrasmettitori. | ||||||
Phenethyl-hydrazine | 51-71-8 | sc-331686 | 500 mg | $388.00 | ||
La fenelzina è un inibitore MAO non selettivo e irreversibile. Si lega in modo irreversibile alle MAO-A, inibendo la degradazione di neurotrasmettitori monoaminici come la serotonina, la noradrenalina e la dopamina. | ||||||
Tetrindole mesylate | 135991-95-6 | sc-204340 sc-204340A | 10 mg 50 mg | $119.00 $446.00 | ||
Il tetrindolo mesilato agisce come inibitore selettivo della monoamino ossidasi A (MAO-A), caratterizzato dalla capacità unica di formare legami idrogeno con specifici residui aminoacidici all'interno del sito attivo dell'enzima. Questa interazione stabilizza il complesso enzima-inibitore, alterando efficacemente la conformazione dell'enzima. La natura lipofila del composto aumenta la permeabilità di membrana, influenzando la sua distribuzione e la cinetica di interazione all'interno dei sistemi biologici, con conseguente impatto sul metabolismo dei neurotrasmettitori. | ||||||
1-Hydrazinophthalazine Hydrochloride | 304-20-1 | sc-206167 | 10 g | $280.00 | ||
La 1-idrazinoftalazina cloridrato presenta un meccanismo distintivo come inibitore della monoamino ossidasi A (MAO-A), principalmente grazie alla sua capacità di impegnarsi in interazioni di π-π stacking con i residui aromatici nel sito attivo dell'enzima. Questa interazione non solo modula l'attività dell'enzima, ma influenza anche la densità di elettroni all'interno del sito attivo, influenzando potenzialmente le dinamiche di legame con il substrato. Le sue caratteristiche idrofile facilitano la solubilità in ambienti acquosi, influenzando i suoi profili di diffusione e interazione nei sistemi biologici. | ||||||
Tranylcypromine | 13492-01-8 | sc-200572 sc-200572A | 1 g 5 g | $172.00 $587.00 | 5 | |
La tranilcipromina è un inibitore MAO non selettivo e irreversibile che forma un legame covalente con le MAO-A, impedendo la degradazione di serotonina, noradrenalina e dopamina nella fessura sinaptica. | ||||||
4-Oxo-4H-1-benzopyran-2-carboxylic acid | 4940-39-0 | sc-238937 | 5 g | $39.00 | ||
L'acido 4-Oxo-4H-1-benzopirano-2-carbossilico agisce come inibitore della monoamino ossidasi A (MAO-A) formando legami idrogeno con residui aminoacidici chiave nel sito attivo dell'enzima. Questa interazione altera la conformazione dell'enzima, aumentando l'affinità con il substrato e modulando la cinetica di reazione. Le sue caratteristiche strutturali uniche, tra cui un anello benzopiranico fuso, contribuiscono alla sua stabilità e reattività, influenzando il suo comportamento complessivo nei percorsi biochimici. | ||||||
Furazolidone | 67-45-8 | sc-218546 sc-218546A | 10 g 100 g | $89.00 $260.00 | ||
Il furazolidone è un inibitore MAO non selettivo e irreversibile. Si lega covalentemente alla MAO-A, inibendo il metabolismo dei neurotrasmettitori monoaminici. | ||||||
Nialamide | 51-12-7 | sc-253186 | 1 g | $98.00 | ||
La nialamide funziona come inibitore della monoamino ossidasi A (MAO-A) grazie alla sua capacità di formare interazioni covalenti con il sito attivo dell'enzima, determinando una significativa alterazione dell'efficienza catalitica dell'enzima. La presenza di una frazione di idrazina ne aumenta la reattività, consentendo un legame selettivo con l'enzima. Questa specificità è ulteriormente influenzata da fattori sterici e dalla distribuzione elettronica all'interno della sua struttura, che modula l'attività dell'enzima e influisce sulle vie metaboliche. | ||||||
trans 2-(Phenyl-d5)-cyclopropylamine Hydrochloride | 107077-98-5 | sc-220292 | 1 mg | $290.00 | ||
Il cloridrato di trans 2-(fenil-d5)-ciclopropilammina presenta interazioni uniche con la monoamino ossidasi A (MAO-A) grazie alla sua struttura ciclopropilamminica, che introduce tensione e rigidità nella struttura molecolare. Questa configurazione aumenta l'affinità di legame, consentendo una precisa modulazione della conformazione dell'enzima. Il gruppo fenilico deuterato contribuisce a proprietà cinetiche distinte, influenzando i tassi di reazione e la selettività nei processi metabolici, oltre a influire sulla stabilità dei complessi enzima-substrato. | ||||||
Clorgyline hydrochloride | 17780-75-5 | sc-214749 sc-214749A | 50 mg 100 mg | $125.00 $210.00 | 2 | |
La cloridrina è caratterizzata dall'inibizione selettiva della monoamino ossidasi A (MAO-A), facilitata dalle sue interazioni aromatiche e alifatiche uniche. La presenza di una parte clorurata ne aumenta la lipofilia, favorendo un'efficace permeabilità di membrana. Il profilo cinetico di questo composto è influenzato dalla sua capacità di formare complessi enzimatici inibitori stabili, che alterano l'efficienza catalitica della MAO-A, determinando percorsi metabolici distinti ed effetti regolatori sui livelli di neurotrasmettitori. | ||||||