MAN2B2 アクチベーター

一般的な MAN2B2 活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシン CAS 5609 2-82-1、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30-6 などがある。

MAN2B2活性化剤は、様々な生化学的シグナル伝達経路を操作することにより、MAN2B2の機能的活性の増強を促進する化合物のコレクションである。化合物フォルスコリンは、cAMPレベルを増加させることにより、これらの経路内のタンパク質をリン酸化することができるPKA活性化を通じて、グリコシル化プロセスにおけるMAN2B2の機能的役割を間接的に促進する。同様に、PMAはPKCを活性化し、イオノマイシンは細胞内カルシウムを増加させるが、これらはいずれもMAN2B2が関与するグリコシル化経路のアップレギュレーションにつながる。EGCGはキナーゼに対する阻害作用を、スフィンゴシン-1-リン酸はスフィンゴシンキナーゼを刺激することによって、ともにMAN2B2の糖鎖付加機能を高める可能性がある。LY294002が標的とするPI3K/ACT経路は、細胞プロセスの重要な制御因子であり、PI3Kを阻害することにより、LY294002はマンノース処理におけるMAN2B2の活性を増強する可能性がある。

MAN2B2のさらなる活性化は、U0126とSB203580によるMAPK経路の調節によって達成され、両者は経路の異なる構成要素に対する阻害剤として機能する。チロシンキナーゼシグナル伝達を阻害するゲニステインの能力は、グリコシル化経路に対する負の調節の一部を緩和し、MAN2B2の活性の増強を間接的に支持しているのかもしれない。広範に作用するキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンもまた、特定のキナーゼによる阻害を解除することで、細胞内シグナル伝達のバランスを糖転移におけるMAN2B2の役割に有利にシフトさせるかもしれない。WortmanninとA23187は、それぞれPI3Kを標的とし、細胞内カルシウムを増加させることで、MAN2B2の役割の中心であるグリコシル化とマンノース処理活性に有利になるように細胞内シグナル伝達環境を微調整することで、MAN2B2の機能的活性を上昇させる活性化因子のリストを完成させた。