MAGE-6激活剂

常见的 MAGE-6 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1、A23187 CAS 52665-69-7 和 Thapsigargin CAS 67526-95-8。

MAGE-6 的化学激活剂可通过各种信号通路影响该蛋白质的激活状态。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）具有激活蛋白激酶 C（PKC）的作用，PKC 可使 MAGE-6 磷酸化。PKC 的这种磷酸化作用是一种调节机制，可调节蛋白质的活性。同样，佛司可林通过激活腺苷酸环化酶，从而提高细胞内的环磷酸腺苷（cAMP）水平，起到上游作用。升高的 cAMP 会激活蛋白激酶 A（PKA），后者是另一种能将 MAGE-6 磷酸化的激酶。二丁烯酰-cAMP（db-cAMP）是 cAMP 的合成类似物，它绕过上游信号传导过程直接激活 PKA，然后 PKA 也可以通过磷酸化激活 MAGE-6。

某些化学物质会操纵细胞内的钙水平，从而影响 MAGE-6 的活性。异诺霉素可通过增加细胞内的钙来激活钙依赖性激酶，从而使 MAGE-6 磷酸化。A23187（Calcimycin）和Thapsigargin也能诱导细胞钙水平升高，但机制不同。A23187 是一种钙离子拮抗剂，而 Thapsigargin 可抑制肌浆/内质网 Ca2+ ATP 酶（SERCA），两者都会导致钙依赖性激酶的激活，而钙依赖性激酶可将 MAGE-6 作为靶标。此外，冈田酸和萼氨甲分别抑制蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A，间接地使 MAGE-6 保持磷酸化状态。Pervanadate 对蛋白酪氨酸磷酸酶的抑制作用同样可以增强 MAGE-6 的磷酸化和假定的活化。Anisomycin 会引发应激活化蛋白激酶（如 JNK）的活化，这与 MAGE-6 的磷酸化有关。最后，KN-93 和双吲哚马来酰亚胺 I（BIM I）可通过间接机制导致 MAGE-6 活化，它们分别抑制 CaMKII 和 PKC，这可能会导致使 MAGE-6 磷酸化的替代激酶的补偿性活化。