ムスカリン性アセチルコリン受容体M3(mAChR M3)阻害剤は、ムスカリン性アセチルコリン受容体のM3サブタイプを選択的に阻害する化学化合物の一種です。ムスカリン性アセチルコリン受容体は、Gタンパク質共役受容体(GPCR)であり、平滑筋、外分泌腺、中枢神経系など、さまざまな組織に広く分布しています。これらの受容体は、神経伝達物質のアセチルコリンによって活性化されるムスカリン受容体の大きなファミリーの一部です。M3サブタイプは主にGq/11タンパク質と結合し、ホスホリパーゼC経路を介して細胞内カルシウム濃度を調節し、筋肉収縮や分泌などのさまざまな生理学的反応を引き起こします。mAChR M3阻害剤は、受容体の活性部位またはアロステリック部位に結合することで機能し、アセチルコリンが受容体を活性化するのを防ぎます。この阻害は、受容体の活性化によって引き起こされるはずの下流のシグナル伝達経路を調節し、最終的にはこれらの受容体によって調節される生理機能に影響を及ぼします。
化学的には、mAChR M3阻害剤は多様であり、小有機分子からより複雑な構造まで多岐にわたります。これらの阻害剤の設計と合成は、通常、M3受容体の構造的特徴と選択的阻害に必要な特定の結合相互作用によって導かれます。阻害剤分子の構造を変更することで、他のムスカリン受容体サブタイプ(M1、M2、M4、M5)よりもM3サブタイプに対する選択性を高め、非標的効果を最小限に抑え、効果を高めることを目的としている場合が多い。X線結晶構造解析や計算機モデリングなどの先進技術が、これらの阻害剤の結合様式を解明し、原子レベルでの重要な相互作用を特定するために用いられてきた。mAChR M3 阻害剤の研究は、受容体の構造と機能の関係について貴重な洞察をもたらし、その開発は、さまざまな生物学的システムにおけるムスカリン受容体の生理学的および生化学的役割に対する理解を深める上で極めて重要です。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
(S)-(+)-Dimethindene maleate | 121367-05-3 | sc-361329 sc-361329A | 10 mg 50 mg | $235.00 $960.00 | 1 | |
(S)-(+)-ジメチデンマレイン酸はムスカリン性M3受容体と選択的に相互作用し、水素結合を形成して受容体とリガンドの安定性を高める能力が特徴です。この化合物の立体化学は、受容体における独特な結合配向に寄与し、受容体の明確な構造変化を促進します。その親水性は効率的な膜統合を促進し、下流のシグナル伝達カスケードと受容体の脱感作プロセスに影響を与えます。この化合物の動的な結合動態は、受容体反応の微調整を可能にし、受容体相互作用の研究対象となっています。 | ||||||
Oxybutynin Chloride | 1508-65-2 | sc-208141 | 2.5 g | $265.00 | ||
オキシブチニン塩酸塩はムスカリン性M3受容体に対して顕著な親和性を示し、受容体リガンド複合体を安定化させる静電相互作用に関与します。その独特な構造的特徴により、受容体のコンフォーメーションシフトを誘導し、細胞内シグナル伝達経路に影響を及ぼします。この化合物の疎水性特性は膜透過性を高め、迅速な受容体結合を促進します。さらに、その動態プロファイルは結合速度と解離速度の複雑な相互作用を示唆しており、受容体活性に対する微妙な効果に寄与しています。 | ||||||
4-DAMP | 1952-15-4 | sc-200167 | 50 mg | $192.00 | 5 | |
4-DAMPはムスカリンM3受容体に対する選択的拮抗薬であり、水素結合を形成して結合特異性を高めるという特徴を持つ。そのユニークな立体配置は、効果的な立体障害を可能にし、受容体の活性化を防ぐ。この化合物は親油性であるため、効率的な膜拡散を促進し、その反応速度論は、急速な会合と遅い解離を示し、受容体の長時間占有をもたらす。このダイナミックな挙動は、受容体を介した反応を調節する役割を強調するものである。 | ||||||
Ipratropium bromide | 22254-24-6 | sc-203606 | 100 mg | $83.00 | 3 | |
抗ムスカリン性気管支拡張剤であるイプラトロピウムは、気道におけるmAChR M3を阻害します。アセチルコリンによる気管支収縮を阻害することで、気管支拡張を促進し気流を改善することで、喘息や慢性閉塞性肺疾患(COPD)などの症状の管理に役立ちます。 | ||||||
DAU 5884 hydrochloride | 131780-47-7 | sc-203912 sc-203912A | 10 mg 50 mg | $165.00 $693.00 | ||
DAU 5884 塩酸塩はムスカリン性M3受容体の強力な調節因子であり、受容体結合を安定化させる静電相互作用に関与する独自の能力によって区別されます。その構造的コンフォメーションは選択的な受容体結合を促進し、その親水性特性は生体環境における溶解度を高めます。この化合物は受容体部位に対して顕著な親和性を示し、結合と解離の速度が均衡していることを示す動態プロファイルによって、シグナル伝達経路に微妙な影響を与えることが示唆されています。 | ||||||
J 104129 fumarate | 244277-89-2 | sc-203610 | 10 mg | $215.00 | 2 | |
フマル酸J 104129は、ムスカリンM3受容体の選択的モジュレーターとして作用し、受容体親和性を高める水素結合を形成する能力を特徴とする。そのユニークな立体化学は、結合時に特異的なコンフォメーション変化を可能にし、異なる細胞内シグナル伝達カスケードを引き起こす。この化合物は親油性であるため、膜透過性を助け、一方、その速度論的挙動は作用の迅速な発現を示し、受容体の動態を探る上で興味深い候補となる。 | ||||||
Scopolamine | 51-34-3 | sc-473216 sc-473216A sc-473216B | 100 mg 500 mg 1 g | $169.00 $496.00 $771.00 | 2 | |
ムスカリン受容体拮抗薬であるスコポラミンは、中枢および末梢で mAChR M3 を阻害する。中枢における作用には制吐作用があり、末梢では平滑筋収縮を抑制する。乗り物酔いの予防や、唾液分泌抑制のための麻酔前投薬として用いられる。 | ||||||
Solifenacin Hydrochloride | 180468-39-7 | sc-212950 | 10 mg | $380.00 | 1 | |
ソリフェナシン塩酸塩は、主にその独特な結合相互作用により、ムスカリン性M3受容体に対して選択的な拮抗作用を示します。この化合物の構造的特徴は、受容体の活性化経路に影響を与える特定の静電相互作用を促進します。その疎水性特性は脂質二重層との相互作用を強化し、効率的な細胞取り込みを促進します。さらに、この化合物の反応速度論は適度な解離速度を示唆しており、持続的な受容体調節を可能にします。 | ||||||
Solifenacin-d5 Hydrochloride | 1426174-05-1 | sc-220123 | 500 µg | $330.00 | ||
ソリフェナシン-d5 塩酸塩は同位体標識により特徴付けられ、生化学研究における追跡が容易になります。この化合物は、独特な水素結合と疎水性相互作用によりムスカリン性M3受容体と結合し、構造変化に影響を与えます。その独特な同位体組成により、正確な動力学的分析が可能となり、受容体リガンド相互作用に関する洞察が明らかになります。この化合物の溶解特性により、さまざまな環境下での挙動が容易になり、受容体のメカニズム研究に役立つ貴重なツールとなります。 | ||||||
Pirenzepine Dihydrochloride | 29868-97-1 | sc-204197 | 100 mg | $69.00 | 3 | |
選択的mAChR M3拮抗薬であるピレンゼピンは、消化管のムスカリン受容体を阻害します。mAChR M3を遮断することで平滑筋収縮を抑制し、胃酸分泌を減少させて症状を改善することで、消化性潰瘍などの症状に有効です。 | ||||||