mAChR M3 Activateurs

Les activateurs mAChR M3 courants comprennent, entre autres, le sel de chlorhydrate de Cevimeline CAS 107220-28-0, le sesquifumarate d'oxotremorine CAS 17360-35-9, le chlorhydrate de Milameline CAS 139886-32-1, l'oxalate de Xanomeline CAS 141064-23-5 et le sel de chlorhydrate de Cevimeline-d4 CAS 107220-28-0 (non étiqueté).

Les activateurs mAChR M3 sont une classe de composés chimiques qui ciblent spécifiquement et renforcent l'activité du récepteur muscarinique de l'acétylcholine M3 (mAChR M3). Le récepteur mAChR M3 est l'un des cinq sous-types de récepteurs muscariniques, qui font partie de la famille des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG). Ces récepteurs sont activés par le neurotransmetteur acétylcholine et sont largement répandus dans l'organisme, jouant un rôle clé dans la régulation de diverses fonctions physiologiques. Le sous-type M3, en particulier, se trouve principalement dans les muscles lisses, les glandes exocrines et certaines zones du système nerveux central. Les activateurs du mAChR M3 se lient à ce récepteur et favorisent son activation, entraînant une série d'événements intracellulaires qui influencent les réponses cellulaires.Lorsque le mAChR M3 est activé par ces activateurs spécifiques, il se couple principalement avec la famille Gq/11 des protéines G. Ce couplage déclenche l'activation des phosphates dans le système nerveux central. Ce couplage déclenche l'activation de la phospholipase C (PLC), une enzyme qui catalyse l'hydrolyse du phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate (PIP2) en inositol trisphosphate (IP3) et en diacylglycérol (DAG). L'IP3 induit ensuite la libération d'ions calcium des réserves intracellulaires, tandis que le DAG active la protéine kinase C (PKC). L'augmentation du calcium intracellulaire et l'activation de la PKC sont essentielles pour toute une série de processus cellulaires, notamment la contraction musculaire, la sécrétion et l'expression des gènes. En outre, les activateurs du mAChR M3 peuvent influencer la désensibilisation et l'internalisation du récepteur, processus qui modulent la sensibilité du récepteur à une stimulation prolongée. En étudiant les activateurs de mAChR M3, les chercheurs peuvent mieux comprendre les voies de signalisation spécifiques associées à ce récepteur et son rôle dans le contexte plus large de la physiologie et de la fonction cellulaires.