mAChR M1 Inibitori
Gli inibitori comuni del mAChR M1 includono, ma non solo, AQ-RA 741 CAS 123548-16-3, Difenidramina cloridrato CAS 147-24-0, Biperiden cloridrato CAS 1235-82-1, AF-DX 116 CAS 102394-31-0 e Telenzepina diidrocloruro CAS 147416-96-4.
Gli inibitori del recettore muscarinico dell'acetilcolina (mAChR) M1 sono una classe di composti chimici che mirano specificamente a inibire l'attività del sottotipo M1 dei recettori muscarinici dell'acetilcolina. Questi recettori appartengono alla superfamiglia dei recettori accoppiati a proteine G (GPCR), ampiamente coinvolti in vari processi fisiologici attraverso la loro interazione con l'acetilcolina, un neurotrasmettitore. Il sottotipo M1 di mAChR è espresso principalmente nel sistema nervoso centrale, in particolare in regioni come l'ippocampo, la corteccia e lo striato. Questo sottotipo di recettore è accoppiato alla proteina Gq/11 che, una volta attivata, innesca una cascata di vie di segnalazione intracellulare, tra cui l'attivazione della fosfolipasi C, l'aumento della produzione di inositolo trifosfato (IP3) e il successivo rilascio di calcio dai depositi intracellulari. I recettori M1 sono coinvolti nella modulazione di vari processi intracellulari, come il metabolismo dei fosfoinositidi, la segnalazione del calcio e l'attivazione delle vie della proteina chinasi attivata da mitogeni (MAPK).
Gli inibitori del recettore M1 funzionano legandosi al recettore e impedendone l'attivazione da parte dell'acetilcolina endogena. Questa inibizione porta a una riduzione dei processi di segnalazione a valle tipicamente avviati dall'attivazione del recettore M1. Le strutture chimiche degli inibitori del mAChR M1 possono variare in modo significativo, spaziando da piccole molecole organiche a strutture più complesse, ciascuna con affinità di legame e profili di selettività distinti. Questi composti interagiscono spesso con i siti ortosterici o allosterici del recettore, che possono bloccare completamente la funzione del recettore o modulare la sua attività in misura minore. La progettazione e lo studio degli inibitori del mAChR M1 richiedono una profonda comprensione della struttura del recettore, in particolare dei suoi domini di legame con il ligando, e della dinamica dei suoi stati conformazionali. I progressi nella modellazione computazionale e nella biologia strutturale sono stati fondamentali per identificare le interazioni chiave tra questi inibitori e il recettore, guidando lo sviluppo di composti con maggiore selettività e potenza per il sottotipo M1.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
AQ-RA 741 | 123548-16-3 | sc-203517 sc-203517A | 10 mg 50 mg | $135.00 $575.00 | ||
AQ-RA 741 è un antagonista selettivo del recettore muscarinico dell'acetilcolina M1, che si distingue per la sua capacità di stabilizzare le conformazioni del recettore che inibiscono la segnalazione. La sua esclusiva affinità di legame è attribuita a specifiche interazioni idrofobiche e al legame a idrogeno con residui aminoacidici chiave, che modulano l'attività del recettore. Il composto presenta un profilo cinetico distintivo, caratterizzato da un lento off-rate, che consente un'occupazione prolungata del recettore e una modulazione sfumata delle vie colinergiche. | ||||||
Diphenhydramine hydrochloride | 147-24-0 | sc-204729 sc-204729A sc-204729B | 10 g 25 g 100 g | $51.00 $82.00 $122.00 | 4 | |
La difenidramina cloridrato agisce come antagonista non selettivo del recettore muscarinico dell'acetilcolina M1, mostrando un profilo di interazione complesso. Il suo legame coinvolge sia forze elettrostatiche che idrofobiche, influenzando la dinamica del recettore. Le caratteristiche strutturali uniche del composto facilitano la modulazione allosterica, alterando la conformazione del recettore e le vie di segnalazione a valle. Inoltre, la sua cinetica di reazione rivela una rapida velocità di associazione, contribuendo al suo impatto multiforme sulla neurotrasmissione colinergica. | ||||||
Atropine | 51-55-8 | sc-252392 | 5 g | $200.00 | 2 | |
L'atropina è un antagonista competitivo per i recettori muscarinici dell'acetilcolina e può diminuire l'espressione inibendo l'attivazione dei recettori. | ||||||
Biperiden hydrochloride | 1235-82-1 | sc-203846 sc-203846A | 10 mg 50 mg | $112.00 $422.00 | ||
Il cloridrato di biperiden colpisce selettivamente il recettore muscarinico dell'acetilcolina M1, mostrando un'affinità di legame unica che stabilizza le conformazioni specifiche del recettore. La sua struttura molecolare promuove distinte interazioni di legame a idrogeno, migliorando la specificità recettore-ligando. Il composto presenta una notevole cinetica di reazione, caratterizzata da una moderata velocità di dissociazione, che influenza la durata del suo legame con il recettore. Questo comportamento dinamico contribuisce alla sua modulazione sfumata delle vie di segnalazione colinergiche. | ||||||
Scopolamine | 51-34-3 | sc-473216 sc-473216A sc-473216B | 100 mg 500 mg 1 g | $169.00 $496.00 $771.00 | 2 | |
In qualità di antagonista muscarinico non selettivo, la scopolamina può ridurre l'espressione recettoriale bloccando il recettore e riducendone l'attività. | ||||||
AF-DX 116 | 102394-31-0 | sc-223772 | 5 mg | $107.00 | 3 | |
AF-DX 116 è un antagonista selettivo del recettore muscarinico dell'acetilcolina M1, che presenta un profilo di interazione unico che altera la dinamica del recettore. La sua architettura molecolare facilita interazioni elettrostatiche specifiche, migliorando la precisione del legame. Il composto dimostra una rapida cinetica di associazione, consentendo una rapida modulazione dell'attività del recettore. Questo comportamento influenza le cascate di segnalazione a valle, fornendo approfondimenti sulla regolazione del sistema colinergico e sulla funzionalità dei recettori. | ||||||
Telenzepine dihydrochloride | 147416-96-4 | sc-204332 sc-204332A | 10 mg 25 mg | $62.00 $128.00 | ||
La telenzepina cloridrato agisce come modulatore selettivo del recettore acetilcolinico muscarinico M1, caratterizzato dalla capacità di stabilizzare le conformazioni del recettore. Le sue caratteristiche strutturali uniche promuovono legami idrogeno e interazioni idrofobiche distinte, che mettono a punto l'attivazione del recettore. Il composto presenta una notevole affinità per i siti allosterici, influenzando le vie di segnalazione del recettore e migliorando la comprensione delle dinamiche della neurotrasmissione colinergica. | ||||||
(S)-(+)-Dimethindene maleate | 121367-05-3 | sc-361329 sc-361329A | 10 mg 50 mg | $235.00 $960.00 | 1 | |
Il (S)-(+)-dimetindene maleato è un antagonista selettivo del recettore muscarinico dell'acetilcolina M1, che presenta proprietà stereochimiche uniche che ne influenzano l'affinità di legame. La sua struttura molecolare facilita specifiche interazioni elettrostatiche e ostacoli sterici, che modulano l'attività del recettore. Il profilo cinetico del composto rivela una rapida insorgenza dell'azione, con distinti cambiamenti conformazionali nel recettore che alterano le cascate di segnalazione a valle, fornendo approfondimenti sulla modulazione colinergica. | ||||||
Oxybutynin Chloride | 1508-65-2 | sc-208141 | 2.5 g | $265.00 | ||
L'ossibutinina cloruro agisce come modulatore selettivo del recettore muscarinico dell'acetilcolina M1, caratterizzato dalla capacità di indurre spostamenti conformazionali nella struttura del recettore. Questo composto si impegna in specifiche interazioni idrofobiche e di legame a idrogeno, aumentando la sua efficacia di legame. Il suo comportamento cinetico unico consente una regolazione sfumata delle vie mediate dal recettore, influenzando le risposte cellulari a valle e contribuendo alla complessità della segnalazione colinergica. | ||||||
4-DAMP | 1952-15-4 | sc-200167 | 50 mg | $192.00 | 5 | |
Il 4-DAMP è un potente antagonista del recettore muscarinico dell'acetilcolina M1, con un'elevata affinità per il sito ortosterico del recettore. La sua struttura unica facilita interazioni elettrostatiche specifiche, che stabilizzano il complesso recettore-ligando. Il profilo cinetico del composto rivela rapidi tassi di associazione e dissociazione, consentendo una modulazione dinamica dell'attività del recettore. Questo comportamento sottolinea il suo ruolo nella regolazione fine delle vie di segnalazione colinergica, con un impatto su diversi processi cellulari. | ||||||