mAChR M1 Activadores

Los activadores comunes del mAChR M1 incluyen, entre otros, la sal de clorhidrato de cevimelina CAS 107220-28-0, el yoduro de cis-2-metil-5-trimetilamonio-metil-1,3-oxatiolano CAS 76541-57-6, la N-desmetilclozapina CAS 6104-71-8, el sesquifumarato de oxotremorina CAS 17360-35-9 y el clorhidrato de milamelina CAS 139886-32-1.

Los receptores muscarínicos de acetilcolina (mAChR) son una clase de receptores acoplados a proteínas G (GPCR) que se encuentran en diversos tejidos de todo el organismo, como el sistema nervioso central, el sistema nervioso periférico y otros órganos. Entre los subtipos de mAChR, los receptores M1 ocupan una posición única debido a su expresión predominante en el sistema nervioso central, en particular en las regiones asociadas con la cognición y la memoria, lo que los convierte en una diana atractiva para la investigación farmacológica. Los activadores de mAChR M1 son una clase de compuestos que se dirigen específicamente a estos receptores M1 y los activan.

El subtipo M1 de mAChR es el principal responsable de mediar los efectos del neurotransmisor acetilcolina en el cerebro. Cuando se activan, los receptores M1 estimulan vías de señalización intracelular, en particular la cascada de hidrólisis de fosfoinositidos, que conduce a un aumento del calcio intracelular y a la activación de la proteína quinasa C. Estos eventos de señalización desempeñan un papel crucial en la modulación de la transmisión sináptica, la memoria y los procesos cognitivos. Por lo tanto, los compuestos diseñados para activar selectivamente los receptores M1 son de especial interés para comprender las funciones fisiológicas y patológicas de estos receptores en el cerebro. Los investigadores han desarrollado una variedad de activadores M1, que pueden servir como valiosas herramientas para estudiar las consecuencias funcionales de la activación de los receptores M1.