Lunatic Fringe Ativadores

Os activadores comuns da franja lunática incluem, entre outros, o DAPT CAS 208255-80-5, o ácido valpróico CAS 99-66-1, a dibenzazepina (desidroxi LY 411575) CAS 209984-56-5, o RO-4929097 CAS 847925-91-1 e o SAHM1 CAS 2050906-89-1.

Os activadores da franja lunática, na sua essência, compreendem substâncias químicas conhecidas por interagirem, direta ou indiretamente, com a proteína Lunatic Fringe (LFNG). A LFNG desempenha um papel fundamental na modulação da via de sinalização Notch, um mecanismo central na comunicação e desenvolvimento celular.

O primeiro grupo notável desta classe é constituído pelos inibidores da gama-secretase, como o DAPT, o LY411575, o DBZ, o Compound E e o BMS-708163. A inibição da gama-secretase pode levar a uma acumulação de Notch, que, por sua vez, requer LFNG para modificações subsequentes. Outro composto influente é o ácido valpróico, um inibidor da HDAC. O ácido valpróico pode amplificar a sinalização Notch, estimulando assim indiretamente o LFNG. Outro composto, o EDTA, que quelata o cálcio - um elemento essencial para a sinalização Notch - pode estimular indiretamente o LFNG. Além disso, alguns inibidores, como o RO4929097 e o SAHM1, têm como alvo componentes específicos da via Notch, modulando indiretamente o LFNG. O IMR-1 incide sobre o complexo de ativação transcricional Notch, enquanto o FLI-06 impede a sinalização Notch no núcleo. Ambos os compostos modulam indiretamente a atividade do LFNG, influenciando várias facetas da via Notch.