LRRC8Dアクチベーターは、体積調節アニオンチャネル(VRAC)の構成要素であるLRRC8Dの機能的活性を、様々な細胞メカニズムを調節することによって間接的に増強する特殊な化学物質のグループである。例えば、ハロタンは、細胞の容積調節に及ぼす影響の一部としてVRACsに影響を与えることにより、LRRC8Dの活性を増強する。同様に、フロレチンは、競合する塩化物輸送機構の活性を低下させることにより、LRRC8Dに関連した陰イオン輸送を改善する。クロルプロマジンは複数の膜タンパク質と相互作用し、カルシウムフラックスと細胞膜電位をそれぞれ調節することにより、間接的にLRRC8Dチャネル活性を上昇させる。チャネルモジュレーターであるイベルメクチンは、LRRC8Dを介した塩化物輸送を特異的に増強する。一方、フルフェナム酸とグリシンはともにイオンチャネルの機能に影響を及ぼし、フルフェナム酸はイオンバランスを変化させ、グリシンは塩化物ホメオスタシスを調整することで、VRAC内のLRRC8D活性の増強につながる可能性がある。
LRRC8Dの活性にさらに影響を与えるのは、VRACの構造を安定化させたりゲーティングを変化させたりする可能性のある亜鉛や、VRACの機能制御に影響を与えると推測されるプロゲステロンなどの化合物である。DIDSは、古典的には陰イオン輸送阻害剤であるが、VRACの選択性やゲーティングを改良する可能性があり、したがって間接的にLRRC8Dの陰イオン輸送における役割を促進する。ベラパミルとニフルミン酸は、それぞれカルシウム動態とクロライドチャネル活性の調節因子であるが、VRACに影響を与えるシグナル伝達経路を調節することによっても、LRRC8Dの機能増強に寄与する可能性がある。これらの化学的活性化因子は、様々な経路や細胞プロセスへの標的化された影響を通して、陰イオン輸送と細胞容積恒常性の調節におけるLRRC8Dの活性増強に総合的に寄与している。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | $63.00 $250.00 | 13 | |
フロレチンは、さまざまな輸送タンパク質を阻害することが知られていますが、他の塩素輸送メカニズムとの競合を減らすことで間接的にLRRC8Dの活性を高め、それによってLRRC8D関連の陰イオン輸送を増強します。 | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
クロルプロマジンは、多数の膜タンパク質と相互作用し、さまざまなイオンチャネルの機能を調節することが報告されています。その作用は、細胞膜電位を変化させ、VRAC電流を増強することで、間接的にLRRC8Dの活性を増大させる可能性があります。 | ||||||
Ivermectin | 70288-86-7 | sc-203609 sc-203609A | 100 mg 1 g | $56.00 $75.00 | 2 | |
イベルメクチンは、幅広い寄生虫に効果のある薬剤で、塩素チャネルの活性を高めることができます。これらのチャネルを調節することで、イベルメクチンは、VRAC システムのひとつである LRRC8D 媒介性塩素輸送を促進すると考えられます。 | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
フルフェナム酸は非ステロイド性抗炎症薬であり、非選択性陽イオンチャネルの活性を調節することができます。細胞内のイオンバランスを変化させることで間接的に LRRC8D の機能を強化し、それによって VRAC の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Glycine | 56-40-6 | sc-29096A sc-29096 sc-29096B sc-29096C | 500 g 1 kg 3 kg 10 kg | $40.00 $70.00 $110.00 $350.00 | 15 | |
グリシンは抑制性神経伝達物質として、その受容体を介した作用により塩素チャネルを調節することができます。この調節は、塩素恒常性およびVRAC活性の調節によるLRRC8D活性の増強にまで及ぶ可能性があります。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
亜鉛は、イオンチャネルの調節など、さまざまな生物学的プロセスにおいて重要な役割を果たす微量元素です。 亜鉛は、VRAC 構造を安定化したり、そのゲート特性を変化させることで、LRRC8D の機能を強化する可能性があります。 | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
プロゲステロンは、ホルモン作用以外に、イオンチャネルの活性を調節することが示されています。 プロゲステロンは、VRAC機能と細胞体積の恒常性を調節するシグナル伝達経路に影響を与えることで、LRRC8Dを強化する可能性があります。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
ベラパミルはカルシウムチャネル遮断薬であり、イオンチャネルの機能を含む様々な細胞プロセスに影響を与える可能性があります。ベラパミルは、VRACに影響を与えるカルシウム依存性シグナル伝達経路を調節することで、LRRC8Dの活性を高める可能性があります。 | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
ニフルム酸は、塩素チャネルの活性を調節する非ステロイド性抗炎症薬です。その作用は、イオン伝導率とVRACの動態に影響を与えることで、間接的にLRRC8Dの機能を強化する可能性があります。 |