Inhibiteurs LRRC8C
Les inhibiteurs courants du LRRC8C comprennent, entre autres, le vérapamil CAS 52-53-9, le bumétanide (Ro 10-6338) CAS 28395-03-1, le tamoxifène CAS 10540-29-1, la phlorétine CAS 60-82-2 et l'acide niflumique CAS 4394-00-7.
Les inhibiteurs de LRRC8C englobent une variété d'entités chimiques qui atténuent l'activité fonctionnelle de LRRC8C, un composant des canaux anioniques régulés par le volume (VRAC). Le vérapamil, un inhibiteur des canaux calciques, inhibe indirectement le LRRC8C en réduisant les niveaux de calcium intracellulaire, un régulateur clé de l'activité des VRAC, ce qui entraîne une diminution de la conduction des ions chlorure à travers le LRRC8C. De même, le DCPIB, un inhibiteur spécifique de VRAC, inhibe directement le flux d'ions chlorure dont LRRC8C est le médiateur, diminuant ainsi de manière significative son activité fonctionnelle. Le bumétanide et le glibenclamide, bien qu'agissant principalement sur les co-transporteurs d'ions et les canaux potassiques respectivement, peuvent modifier les gradients ioniques et l'homéostasie ionique cellulaire, ce qui pourrait avoir un impact indirect sur les propriétés de conduction de LRRC8C. La phlorétine et l'acide niflumique, par leur inhibition de divers canaux chlorure, y compris les VRAC, contribuent à la réduction de l'activité de LRRC8C dans le transport du chlorure, ce qui suggère une approche multicible pour diminuer la fonction de LRRC8C.
Des composés comme le tamoxifène, l'acide flufénamique et la gallotannine contribuent également à l'inhibition de LRRC8C. Il a été rapporté que ces composés inhibent les VRAC, diminuant ainsi la contribution de LRRC8C au transport des ions chlorure à travers la membrane cellulaire. Les bloqueurs de canaux anioniques DIDS et Dicamba (IAA-94) ciblent respectivement l'échange d'anions et les canaux de chlorure, réduisant le flux d'ions chlorure qui fait partie intégrante de la fonction de LRRC8C. En outre, l'acide clofibrique, bien que connu pour son action agoniste sur les PPAR, entrave également l'activité des VRAC, réprimant davantage le rôle de LRRC8C dans la conduction des anions. Collectivement, ces inhibiteurs tirent parti de la nature interconnectée des canaux ioniques et des transporteurs cellulaires pour atténuer l'activité de LRRC8C, en capitalisant sur la sensibilité des VRAC au milieu ionique et aux modalités de signalisation à l'intérieur de la cellule.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Le vérapamil est un inhibiteur des canaux calciques qui réduit les niveaux de calcium intracellulaire. Étant donné que LRRC8C fait partie des canaux anioniques régulés par le volume (VRAC) qui sont sensibles aux niveaux de Ca2+ cytosolique, le vérapamil peut diminuer la conduction des ions chlorure médiée par LRRC8C. | ||||||
Bumetanide (Ro 10-6338) | 28395-03-1 | sc-200727 sc-200727A | 1 g 5 g | $107.00 $224.00 | 9 | |
Le bumétanide est un diurétique de l'anse qui inhibe le co-transporteur Na+-K+-2Cl-. En perturbant les gradients ioniques, le bumétanide peut indirectement affecter l'équilibre ionique à travers la membrane cellulaire, diminuant ainsi potentiellement la fonction de LRRC8C en tant que partie du VRAC. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
Le tamoxifène est un modulateur sélectif des récepteurs d'œstrogènes dont il a été démontré qu'il inhibe la VRAC. Étant donné que LRRC8C fait partie du complexe VRAC, le tamoxifène peut diminuer l'activité fonctionnelle de LRRC8C en inhibant la conductance du canal. | ||||||
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | $63.00 $250.00 | 13 | |
La phlorétine est une dihydrochalcone qui inhibe divers canaux chlorure, y compris les VRAC. Comme LRRC8C fait partie du complexe VRAC, l'inhibition par la phlorétine peut entraîner une diminution du transport de chlorure médié par LRRC8C. | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
L'acide niflumique est un anti-inflammatoire non stéroïdien qui bloque les canaux chlorure. En bloquant ces canaux, l'acide niflumique peut indirectement entraîner une diminution de l'activité de LRRC8C, qui fait partie du VRAC. | ||||||
Gallotannin | 1401-55-4 | sc-202619 sc-202619A sc-202619B sc-202619C sc-202619D sc-202619E sc-202619F | 1 g 10 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg 5 kg | $25.00 $36.00 $66.00 $76.00 $229.00 $525.00 $964.00 | 12 | |
La gallotannine est un polyphénol ayant divers effets biologiques, notamment l'inhibition des canaux chlorure. En inhibant les VRAC, la gallotannine peut diminuer l'activité fonctionnelle de LRRC8C. | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
L'acide flufénamique est un anti-inflammatoire non stéroïdien qui agit comme un bloqueur des canaux chlorure. Son effet inhibiteur sur les VRAC peut entraîner une diminution de l'activité de LRRC8C, réduisant ainsi la conduction des ions chlorure. | ||||||
DIDS, Disodium Salt | 67483-13-0 | sc-203919A sc-203919B sc-203919 sc-203919C | 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $50.00 $160.00 $280.00 $670.00 | 6 | |
Le DIDS (4,4'-Diisothiocyanatostilbene-2,2'-disulfonic acid) est un inhibiteur des échangeurs d'anions et des canaux chlorure, y compris les VRAC. Cette inhibition peut entraîner une réduction de la fonction de LRRC8C, car elle entrave le transport des ions chlorure à travers le complexe de canaux. | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
Le glibenclamide est une sulfonylurée qui inhibe les canaux potassiques sensibles à l'ATP. En modifiant l'homéostasie ionique cellulaire, il peut indirectement affecter l'activité de LRRC8C puisque la distribution des ions potassium peut influencer l'activité des canaux chlorure dans le cadre du VRAC. | ||||||
Clofibric acid | 882-09-7 | sc-203000 sc-203000A | 10 g 50 g | $24.00 $39.00 | 1 | |
L'acide clofibrique est un agoniste du récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPAR), mais il présente également des effets inhibiteurs sur les canaux chlorure, y compris les VRAC. Son inhibition peut donc entraîner une réduction de l'activité fonctionnelle de LRRC8C au sein du complexe de canaux. | ||||||