LPAAT-δ Inibitori
Gli inibitori comuni della LPAAT-δ includono, ma non sono limitati a, la soluzione di Triacsin C in DMSO CAS 76896-80-5, CI 976 CAS 114289-47-3, rac Perhexiline Maleate CAS 6724-53-4, (+)-Etomoxir sale di sodio CAS 828934-41-4 e Cerulenin (sintetico) CAS 17397-89-6.
Gli inibitori chimici della LPAAT-δ agiscono interrompendo l'accesso dell'enzima ai substrati essenziali per la sua attività di aciltransferasi. La triacsina C inibisce direttamente l'azione dell'acil-CoA sintetasi a catena lunga, provocando un calo significativo delle concentrazioni cellulari di acil-CoA. Questa riduzione ha un impatto diretto sulla LPAAT-δ, che si basa su substrati di acil-CoA per convertire l'acido lisofosfatidico in acido fosfatidico. Analogamente, il CI-976, inizialmente identificato come inibitore dell'acil-CoA:colesterolo aciltransferasi, diminuisce anche i livelli di acil-CoA nella cellula, ostacolando così la capacità funzionale di LPAAT-δ per scarsità di substrato. La peresilina e l'etomoxir hanno come bersaglio la carnitina palmitoiltransferasi, un enzima cruciale per il trasporto degli acidi grassi nei mitocondri; l'inibizione di questo enzima determina una diminuzione del pool intracellulare di acil-CoA, inibendo così indirettamente l'attività di LPAAT-δ attraverso la limitazione del substrato.
Inoltre, la cerulenina ostacola la sintasi degli acidi grassi, limitando la sintesi degli acidi grassi, i mattoni dell'acil-CoA, che a sua volta limita l'attività di LPAAT-δ a causa della ridotta disponibilità dei suoi substrati. Le statine come la simvastatina, l'atorvastatina e la lovastatina, note per i loro effetti inibitori dell'HMG-CoA reduttasi, possono indirettamente ridurre le concentrazioni di acil-CoA, che è un determinante critico per l'attività di LPAAT-δ, inibendo così efficacemente l'enzima. Il gemfibrozil, un agonista PPARα, altera il metabolismo degli acidi grassi e può determinare una diminuzione dei livelli di acil-CoA, con conseguente inibizione dell'attività di LPAAT-δ. Infine, l'amlodipina modula i canali del calcio e, poiché i livelli di calcio intracellulare sono parte integrante della regolazione di vari enzimi del metabolismo lipidico, questa modulazione può portare a una riduzione della produzione di acil-CoA, inibendo così LPAAT-δ per mancanza dei substrati necessari alla sua azione enzimatica.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triacsin C Solution in DMSO | 76896-80-5 | sc-200574 sc-200574A | 100 µg 1 mg | $187.00 $843.00 | 14 | |
La triacsina C inibisce l'acil-CoA sintetasi a catena lunga, riducendo i livelli cellulari di acil-CoA, un substrato necessario per l'attività aciltrasferasi di LPAAT-δ. Ciò comporta l'inibizione diretta della capacità di LPAAT-δ di catalizzare la conversione dell'acido lisofosfatidico in acido fosfatidico riducendo la disponibilità dei substrati acilici necessari. | ||||||
CI 976 | 114289-47-3 | sc-203892B sc-203892 sc-203892A | 5 mg 10 mg 50 mg | $109.00 $189.00 $774.00 | 4 | |
CI-976, pur essendo noto per inibire l'acil-CoA:colesterolo aciltransferasi, può anche diminuire i livelli di acil-CoA nelle cellule, inibendo così l'attività aciltransferasi di LPAAT-δ, abbassando la sua concentrazione di substrato. | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $188.00 | ||
La perexilina inibisce la carnitina palmitoiltransferasi (CPT), essenziale per il trasporto degli acidi grassi nei mitocondri. Inibendo la CPT, la perexilina riduce la concentrazione intracellulare di acil-CoA, inibendo di conseguenza l'attività di LPAAT-δ attraverso la limitazione del substrato. | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $151.00 $506.00 | 3 | |
L'etomoxir inibisce la carnitina palmitoiltransferasi I (CPT1) sulla membrana mitocondriale esterna, determinando una riduzione del pool di acil-CoA all'interno delle cellule, necessario per l'attività di LPAAT-δ, inibendo così la funzione dell'enzima attraverso la privazione del substrato. | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $161.00 $312.00 $1210.00 | 9 | |
La cerulenina inibisce la sintasi degli acidi grassi, determinando una diminuzione della sintesi degli acidi grassi, che sono precursori dell'acil-CoA. La riduzione della produzione di acidi grassi limita la disponibilità di acil-CoA per LPAAT-δ, inibendo così la sua attività enzimatica. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $31.00 $89.00 $135.00 $443.00 | 13 | |
La simvastatina, inibendo la HMG-CoA reduttasi, interrompe la sintesi del colesterolo e può indirettamente portare a una riduzione dei livelli di acil-CoA, inibendo la LPAAT-δ diminuendo la disponibilità di substrati essenziali. | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $257.00 $505.00 | 9 | |
L'atorvastatina inibisce la HMG-CoA reduttasi, portando potenzialmente a una riduzione delle concentrazioni di acil-CoA e inibendo l'attività di LPAAT-δ a causa della conseguente scarsità di substrato. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $29.00 $90.00 $339.00 | 12 | |
La lovastatina inibisce l'HMG-CoA reduttasi, il che può indirettamente determinare una riduzione dei livelli di acil-CoA all'interno della cellula, inibendo così la LPAAT-δ attraverso la limitazione del substrato. | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $66.00 $267.00 | 2 | |
Il gemfibrozil, un agonista PPARα, può diminuire i livelli di acidi grassi e trigliceridi, il che può comportare una riduzione dei livelli di acil-CoA, inibendo l'attività di LPAAT-δ a causa della mancanza dei substrati necessari. | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $74.00 $166.00 | 2 | |
L'amlodipina modula l'afflusso di calcio, che è essenziale per vari enzimi metabolici lipidici. Livelli di calcio intracellulare alterati possono portare a una riduzione della produzione di acil-CoA, inibendo così l'attività di LPAAT-δ attraverso un deficit di substrati necessari per la sua funzione enzimatica. | ||||||