Chemische Inhibitoren, die als LPAAT-α-Inhibitoren eingestuft werden können, sind Verbindungen, die die Funktion des Enzyms Lysophosphatidsäure-Acyltransferase alpha oder die damit verbundenen Stoffwechselwege beeinträchtigen. Diese Inhibitoren können ihre Wirkung über verschiedene Mechanismen entfalten, z. B. indem sie mit natürlichen Substraten konkurrieren, sich an das aktive Zentrum binden oder mit regulatorischen Stellen des Enzyms interagieren. Einige können direkt auf das Enzym einwirken, während andere die Enzymaktivität indirekt beeinflussen, indem sie den Gehalt an Substraten oder Produkten im Lipidbiosyntheseweg verändern.
So zielen beispielsweise Verbindungen wie Triacsin C und der FAS-Inhibitor C75 auf die Prozesse der Fettsäuresynthese und -aktivierung ab, die der von LPAAT-α katalysierten Reaktion vorgeschaltet sind. Indem sie die Bildung oder Aktivierung von Fettsäuren behindern, können diese Inhibitoren die Substratverfügbarkeit für LPAAT-α verringern und damit die Produktion von Phosphatidsäure reduzieren. Andere Verbindungen wie CI-976 und Ritonavir haben möglicherweise komplexere und weniger direkte Wechselwirkungen mit dem Lipidstoffwechsel und können die Aktivität von LPAAT-α indirekt verändern. Darüber hinaus können einige dieser Inhibitoren die Aktivität des Enzyms beeinflussen, indem sie die zellulären Konzentrationen von Cofaktoren oder Produkten verändern, die für die LPAAT-α-Funktion wesentlich sind. So kann AICAR beispielsweise die AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK) aktivieren, von der bekannt ist, dass sie Stoffwechselwege reguliert. Die Aktivierung von AMPK kann zu Veränderungen im Fettstoffwechselprozess führen und dadurch möglicherweise die Aktivität von Enzymen wie LPAAT-α verringern. Dieser indirekte Ansatz zur Hemmung spiegelt die vernetzte Natur der Stoffwechselwege wider, bei der sich eine Veränderung an einem Knotenpunkt durch das Netzwerk ausbreiten und die Aktivität verschiedener Enzyme, einschließlich LPAAT-α, modulieren kann.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triacsin C Solution in DMSO | 76896-80-5 | sc-200574 sc-200574A | 100 µg 1 mg | $149.00 $826.00 | 14 | |
Es hemmt die langkettige Acyl-CoA-Synthetase, wodurch die Verfügbarkeit von Substrat für LPAAT-α verringert werden kann und dadurch die PA-Produktion sinkt. | ||||||
MK-886 sodium salt | 118427-55-7 | sc-200608B sc-200608 sc-200608A | 1 mg 5 mg 25 mg | $46.00 $93.00 $371.00 | 3 | |
Ursprünglich als Cholesterinabsorptionshemmer entwickelt, kann es auch den Phospholipidstoffwechsel beeinflussen und möglicherweise die LPAAT-α-Aktivität verändern. | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
Ein HIV-Proteaseinhibitor, der nachweislich Auswirkungen auf den Lipidstoffwechsel hat und möglicherweise die LPAAT-α-Aktivität verändert. | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
Es hemmt die Carnitin-Palmitoyltransferase 1 und könnte den Fettsäurestoffwechsel beeinträchtigen, wodurch die für LPAAT-α verfügbaren Substrate möglicherweise reduziert werden. | ||||||
Gossypol | 303-45-7 | sc-200501 sc-200501A | 25 mg 100 mg | $114.00 $225.00 | 12 | |
Ein hypolipidämisches Mittel, das die Fettsäuresynthese hemmt, kann die Verfügbarkeit von Acyl-CoA-Substraten für LPAAT-α verringern. | ||||||
(1-Hydroxyethylidene)bis-phosphonic acid tetrasodium salt | 3794-83-0 | sc-351955 sc-351955A | 25 g 100 g | $278.00 $824.00 | ||
Hemmt die Acetyl-CoA-Carboxylase, wodurch der Malonyl-CoA-Spiegel gesenkt und die Fettsäurebiosynthese stromaufwärts von LPAAT-α beeinflusst werden könnte. | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
Hemmt die Fettsäuresynthase, wodurch sich der Fettsäurepool für die Acyltransferase-Reaktion von LPAAT-α verringern könnte. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
Ein AMPK-Aktivator, der Stoffwechselwege, einschließlich der Lipidsynthese, verändern kann und möglicherweise die LPAAT-α-Aktivität beeinflusst. | ||||||