Inhibiteurs LOK

Les inhibiteurs de LOK courants comprennent, entre autres, le CX-4945 CAS 1009820-21-6.

Les inhibiteurs de LOK appartiennent à une classe chimique conçue pour moduler l'activité de la kinase orientée vers les lymphocytes (LOK), également connue sous le nom de sérine/thréonine kinase 10 (STK10). LOK est une protéine kinase qui joue un rôle dans la régulation des processus cellulaires tels que la migration cellulaire, le réarrangement du cytosquelette et les voies de signalisation. Cette kinase est particulièrement impliquée dans la médiation des cascades de signalisation initiées par les petites GTPases de la famille Rho, qui sont cruciales pour diverses fonctions cellulaires, notamment l'adhésion et la motilité des cellules.

Les inhibiteurs ciblant LOK visent à interférer avec son activité kinase et, par extension, avec sa capacité à phosphoryler des substrats en aval. En modulant la fonction de LOK, ces inhibiteurs pourraient potentiellement avoir un impact sur les processus cellulaires qui sont régulés par les voies de signalisation médiées par la Rho GTPase. Ces processus comprennent les changements de morphologie cellulaire, la migration et les interactions avec la matrice extracellulaire. Le développement d'inhibiteurs de LOK pourrait impliquer la conception de composés qui interagissent avec le site actif du domaine kinase, bloquant ainsi efficacement son activité catalytique. En inhibant LOK, les chercheurs souhaitent mieux comprendre son rôle dans les processus cellulaires et explorer les implications plus larges du ciblage de cette kinase pour la régulation cellulaire.