LOC729160 Ativadores

Os activadores comuns do LOC729160 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, a ionomiacina CAS 56092-82-1, o ortovanadato de sódio CAS 13721-39-6 e o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9.

A forskolina tem como alvo direto a adenilil ciclase, resultando em níveis elevados de AMPc que activam a PKA. A PKA fosforila então várias proteínas, alterando potencialmente a sua função. Do mesmo modo, os ésteres de forbol, como o PMA, activam a PKC, que, por sua vez, pode fosforilar uma grande quantidade de proteínas em diferentes vias, afectando a sua atividade. A ionomicina, ao aumentar o cálcio intracelular, pode ativar numerosas proteínas dependentes do cálcio, enquanto o ortovanadato de sódio mantém as proteínas num estado fosforilado ao inibir as tirosina fosfatases, afectando assim as proteínas que são reguladas pela fosforilação em resíduos de tirosina.

O isoproterenol actua nos receptores beta-adrenérgicos, levando a um aumento do AMPc intracelular e à subsequente ativação da PKA. O ácido retinóico liga-se e ativa os receptores nucleares que modulam a expressão dos genes, influenciando assim a atividade de várias proteínas. Os análogos do AMPc, como o 8-Bromo AMPc e o Dibutiril AMPc, activam a PKA, levando a alterações da atividade das proteínas através da fosforilação. A EGCG tem a capacidade de modular várias vias de sinalização, alterando potencialmente a atividade das proteínas através de modificações nos padrões de fosforilação. Inibidores como o LY294002 e o SB203580, ao visarem cinases-chave como a PI3K e a p38 MAP quinase, respetivamente, podem levar à modulação da atividade proteica nas respectivas vias, demonstrando que mesmo os inibidores podem servir como activadores indirectos através da complexa interação das redes de sinalização celular.