LOC728645 Inibidores

Os inibidores comuns do LOC728645 incluem, entre outros, a tricostatina A CAS 58880-19-6, a cicloheximida CAS 66-81-9, o MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, a rapamicina CAS 53123-88-9 e o lítio CAS 7439-93-2.

Os inibidores do LOC728645, como a tricostatina A, inibem as histonas desacetilases, alterando assim a estrutura da cromatina e afectando a transcrição. Isto pode levar a um suprarregulado ou a um downregulado de vários genes, incluindo potencialmente os que codificam o LOC728645. Da mesma forma, o cloreto de lítio pode modular as vias de sinalização, como as mediadas pela GSK-3, afectando consequentemente os perfis de expressão genética e possivelmente a síntese de LOC728645. Outra categoria inclui os inibidores da síntese e da degradação das proteínas. A cicloheximida bloqueia a etapa de translocaçao da síntese proteica nos ribossomas, o que interromperia a produção de todas as novas proteínas, incluindo o LOC728645. O MG-132 impede a degradação proteasómica, aumentando potencialmente a semi-vida das proteínas na célula, o que pode estabilizar o LOC728645 se este for propenso a uma rápida renovação.

Os inibidores das vias de sinalização celular, como o PD98059, o SB203580, a wortmannina e o LY294002, podem modular a atividade das cinases envolvidas em várias cascatas de sinalização. Estas alterações podem levar a mudanças nas respostas e actividades celulares, incluindo as relacionadas com as funções do LOC728645. Por último, compostos como a tunicamicina e a geldanamicina têm como alvo a dobragem das proteínas e as modificações pós-traducionais. A tunicamicina inibe a glicosilação ligada à N, um processo crítico para a dobragem e a estabilidade adequadas de muitas proteínas, o que, por sua vez, poderia afetar o LOC728645 se este sofrer glicosilação. A geldanamicina liga-se à Hsp90, uma chaperone molecular envolvida na ligação protéica adequada de muitas proteínas, podendo assim perturbar a conformação funcional do LOC728645.