Date published: 2025-9-11

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LOC391747阻害剤

一般的なLOC391747阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Rapamycin CAS 53123-88-9、U-0126 CAS 109511-58-2およびPD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。

LOC391747の化学的阻害剤は、LOC391747の制御や活性に関与する特定の酵素や受容体を直接標的とすることにより、様々な分子経路を通じてその効果を発揮することができる。LY294002とWortmanninはどちらもホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の阻害剤であり、LOC391747を含む様々なタンパク質の制御にしばしば関連するPI3K/AKTシグナル伝達経路に重要な酵素である。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質はAKTの活性化を阻害し、LOC391747の機能的活性を低下させる。もう一つの阻害剤であるラパマイシンは、PI3K/AKT/mTOR経路の重要な構成要素であるmTOR(mammalian target of rapamycin)を標的とする。mTORを阻害することにより、ラパマイシンはLOC391747の機能状態に寄与する下流の作用を抑制することができる。

これらの阻害剤に加えて、U0126とPD98059は、細胞外シグナル制御キナーゼ(ERK)の上流にあるMEK1/2を阻害することで、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ(MAPK)経路に焦点を当てている。この阻害はERK経路活性の低下をもたらし、LOC391747の活性を低下させる。SB203580とSP600125は、それぞれ他のMAPキナーゼ経路、すなわちp38とc-Jun N末端キナーゼ(JNK)を標的とする。これらのキナーゼを阻害することにより、これらの化学物質はLOC391747の活性に寄与すると考えられるシグナル伝達経路を変化させることができる。プロテアソーム阻害剤であるボルテゾミブは、タンパク質の分解過程に影響を及ぼし、分解を阻害することで間接的にLOC391747のレベルと活性に影響を及ぼす。ゲフィチニブは上皮成長因子受容体(EGFR)を標的としており、EGFRを阻害することで、LOC391747の活性を調節する上流のシグナル伝達を変化させることができる。ソラフェニブは複数のキナーゼを阻害するため、LOC391747の制御に関与する様々なシグナル伝達経路を阻害する可能性がある。最後に、ダサチニブとイマチニブは、それぞれSrcファミリーキナーゼとBcr-Ablチロシンキナーゼを標的とするキナーゼ阻害剤である。これらのキナーゼを阻害することで、LOC391747の活性化につながるシグナル伝達経路を遮断することができる。

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