LOC100130401 Ativadores

Os activadores LOC100130401 comuns incluem, mas não estão limitados a PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, Zinc CAS 7440-66-6 e Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5.

Os activadores químicos do LOC100130401 podem iniciar uma cascata de eventos intracelulares que conduzem à sua ativação através de vários mecanismos. Sabe-se que o forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) ativa fortemente a proteína quinase C (PKC), que por sua vez pode fosforilar o LOC100130401, alterando a sua conformação para um estado ativo. Do mesmo modo, a forskolina, ao aumentar os níveis celulares de AMPc, ativa a proteína quinase A (PKA), que pode também ter como alvo o LOC100130401 para fosforilação e subsequente ativação. A ionomicina, através da sua capacidade de aumentar os níveis de cálcio intracelular, pode ativar cinases dependentes do cálcio, capazes de fosforilar o LOC100130401, activando-o assim. A presença de iões de zinco fornecidos pela piritiona de zinco pode atuar como cofactores necessários para a atividade de várias cinases, incluindo as que fosforilam o LOC100130401, levando à sua ativação. Além disso, o Dibutiril-AMP funciona como um análogo do AMPc, que ativa diretamente a PKA, contribuindo ainda mais para o estado de fosforilação e ativação do LOC100130401.

Continuando com o tema da fosforilação, a inibição das proteínas fosfatases 1 e 2A pelo ácido ocadaico ajuda a manter o LOC100130401 num estado fosforilado e ativo. A inibição da PKC pela Bisindolilmaleimida I pode levar à ativação compensatória de cinases alternativas que podem então fosforilar e ativar o LOC100130401. A utilização de H-89, que inibe a PKA, pode também invocar um mecanismo compensatório semelhante que conduza à ativação de LOC100130401 através de outras cinases. A anisomicina estimula as proteínas cinases activadas pelo stress, que são então capazes de fosforilar o LOC100130401, mantendo assim o seu estado ativo. A calicilina A, semelhante ao ácido ocadaico, inibe as proteínas fosfatases, promovendo assim a fosforilação e a ativação do LOC100130401. A inibição das tirosina fosfatases pelo ortovanadato de sódio resulta num aumento dos níveis de fosforilação na célula, o que inclui a ativação do LOC100130401. Por último, a epinefrina interage com os receptores adrenérgicos para aumentar o AMPc e, subsequentemente, ativar a PKA, que pode então fosforilar o LOC100130401 para o ativar.