LOC100128265の化学的活性化因子は、LOC100128265の活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始することができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート(PMA)と4-フォルボール12,13-ジデカン酸(4-PDD)は、プロテインキナーゼC(PKC)を標的とし、LOC100128265をリン酸化して活性化する。同様に、フォルスコリン、8-ブロモ-cAMP、ジブチリル-サイクリックAMPは、細胞内のサイクリックAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA(PKA)の活性化につながる。PKAは次にLOC100128265をリン酸化し、活性化をもたらす。イオノマイシンは、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、LOC100128265をさらにリン酸化し活性化すると考えられる細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、異なる作用を示す。タプシガルギンもまた、カルシウム貯蔵を破壊し、カルシウム依存性経路を介してLOC100128265の活性化につながる。
オカダ酸やカリクリンAのような他の化合物は、通常リン酸化を逆転させるプロテインホスファターゼを阻害する。これらの阻害により、LOC100128265は持続的にリン酸化され、その結果活性化される。アニソマイシンは、ストレス活性化プロテインキナーゼを活性化することにより、最終的にLOC100128265を活性化するリン酸化カスケードを開始することができる。ビシンドリルマレイミドIは、典型的なPKC阻害剤であるが、特定の条件下では特定のPKCアイソフォームの活性化を引き起こし、LOC100128265のリン酸化と活性化をもたらす。最後に、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールは、アデニルシクラーゼの活性化を促進し、cAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化につながり、LOC100128265をリン酸化し、活性化につながる。LOC100128265を活性状態に維持するために、それぞれの化学物質は、主にリン酸化状態の調節を通して、ユニークなメカニズムを採用している。
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