Os activadores do LMO3 englobam uma série de compostos químicos que podem aumentar diretamente a atividade funcional do LMO3 ou desencadear indiretamente eventos de sinalização que conduzem à sua ativação. Estes compostos actuam principalmente através da via da proteína quinase dependente de AMPc (PKA), uma cascata de sinalização com a qual se sabe que o LMO3 interage. A forskolina, o isoproterenol, o rolipram, o IBMX, a epinefrina, a norepinefrina, a PGE2, a papaverina, a dobutamina e a terbutalina aumentam a atividade funcional do LMO3 através do aumento dos níveis intracelulares de AMPc, que, por sua vez, podem ativar a PKA. Sabe-se que a PKA interage com o LMO3 e pode aumentar a sua atividade funcional.
Em contrapartida, o H-89 e o SQ 22536 podem levar a uma diminuição da fosforilação das proteínas que interagem com o LMO3 devido aos seus efeitos inibitórios na PKA e na adenilato ciclase, respetivamente. No entanto, esta diminuição da fosforilação pode levar a um aumento da atividade funcional do LMO3. Este facto ilustra a complexa interação dos mecanismos reguladores nas vias de sinalização celular. Embora estes compostos tenham efeitos inibitórios em determinadas enzimas ou vias, podem indiretamente aumentar a atividade funcional do LMO3 ao desencadear estes mecanismos de feedback. Estes diversos compostos, ao actuarem em diferentes componentes da mesma via, contribuem coletivamente para a ativação funcional do LMO3.
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