LGR4 アクチベーター

一般的なLGR4活性化剤には、リチウムCAS 7439-93-2、GSK-3阻害剤IX CAS 667463-62-9、GSK-3阻害剤XVI CAS 252917-06-9、SB-216763 CAS 280744-09-4、Wnt シナジー剤、QS11 CAS 944328-88-5。

Wnt/β-カテニンシグナル伝達経路に関連する受容体であるLGR4の文脈では、活性化因子は主に、関連するシグナル伝達経路を調節することによって受容体の活性に間接的に影響を与える化学物質として同定される。これらの化学的活性化剤はLGR4と直接結合したり相互作用したりはしないが、LGR4が作用する細胞環境や経路に影響を与える。塩化リチウム、BIO、CHIR99021、SB-216763のような化合物は、Wnt/β-カテニン経路を活性化するGSK-3阻害剤である。GSK-3（グリコーゲンシンターゼキナーゼ3）はこの経路の重要な負の制御因子であり、その阻害はWntシグナル伝達の亢進につながる。Wnt/β-カテニンシグナル伝達におけるLGR4の役割を考えると、これらの化合物は間接的にLGR4活性を増加させる可能性がある。

QS 11とフォルスコリンは異なるメカニズムを示しており、QS 11はWnt/β-カテニンシグナル伝達を直接活性化し、フォルスコリンは細胞内cAMPレベルを上昇させ、LGR4関連経路の潜在的な調節を含む様々な下流効果をもたらす可能性がある。さらに、IWR-1、IWP-2、LGK-974、XAV-939、JW55のような化合物は、主にWnt経路の阻害剤として作用する一方で、細胞内シグナル伝達ネットワークにおいて複雑な作用を持つ可能性がある。ある種の文脈では、これらの化合物はLGR4活性を間接的に調節する可能性があり、シグナル伝達経路内の複雑な相互作用を浮き彫りにしている。