L-type calcium channel β1激活剂

常见的 L 型钙通道 β1 激活剂包括但不限于 (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4、尼莫地平 CAS 66085-59-4、伊斯拉地平 CAS 75695-93-1 和扎非鲁司特 CAS 107753-78-6。

L 型钙通道 β1 激活剂是一组通过直接影响 L 型钙通道 β1 亚基的门控特性和钙传导性来增强其功能活性的化合物。FPL 64176 和 Bay K 8644，包括其效力更强的 (S)-(-) 对映异构体，分别通过增加通道平均开放时间和稳定通道开放状态来增强钙离子流入。同时，(-)-氯维地平和 S-(-)-尼莫地平等分子会选择性地激活 L 型钙通道 β1，导致钙电流增加，特别是在神经元组织中，因为精确的钙信号传递对其功能至关重要。苯并硫氮杂卓衍生物 CGP 28392 同样能在细胞去极化过程中提高钙离子的进入，这是心肌细胞和平滑肌细胞兴奋-收缩耦合的关键事件。

其他激活剂，如(-)-伊斯拉地平和苯并[c]噻吩衍生物(+)-PN 202-791，通过促进通道开放来增强 L 型钙通道 β1 的活性，从而促进更高的钙传导。SDZ 202-791 可延长通道的开放时间，这与维持长时间的钙信号传导尤其相关。阿尼帕米（Anipamil）和加洛帕米（Gallopamil）都是维拉帕米的衍生物，具有独特的结构修饰，可调节通道的门控特性，增强通道活性。最后，通常作为钙通道阻滞剂的依方地平在特定生理条件下（如缺血）可激活 L 型钙通道 β1，这突显了药理作用对这些通道的复杂调节和环境依赖性。这些激活剂共同在调节钙离子进入的动态过程中发挥着关键作用，而钙离子进入对于肌肉收缩、神经递质释放和基因表达等众多细胞过程都至关重要。