L-type Ca++ CP α1S Ativadores

Os activadores comuns do Ca++ CP α1S do tipo L incluem, entre outros, o (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4, o FPL-64176 CAS 120934-96-5, o Verapamil CAS 52-53-9 e o Diltiazem CAS 42399-41-7.

Os compostos listados denotam diversas categorias químicas, cada uma com a capacidade de influenciar o Ca++ CP α1S do tipo L, principalmente por meios indirectos, dada a atual ausência de activadores directos no conhecimento científico. A maioria destes compostos exerce os seus efeitos através da alteração da paisagem de sinalização celular, que, por sua vez, afecta a atividade dos canais do tipo L.

Por exemplo, o BAY K8644 e o FPL 64176 têm uma influência mais direta, ligando-se aos canais de cálcio do tipo L e modulando a sua sensibilidade à voltagem ou estabilizando os seus estados abertos, respetivamente. Esta interação direta contrasta com substâncias como o (-)-Indolactam V e a Roscovitina, que afectam principalmente as funções enzimáticas relacionadas com o estado de fosforilação destes canais, influenciando assim a sua atividade. Outros compostos, como os ácidos gordos Omega-3, manifestam os seus efeitos alterando as propriedades da membrana celular, o que pode modificar indiretamente a função dos canais. Além disso, mecanismos celulares complexos são influenciados por compostos como a curcumina e o resveratrol, conhecidos por afectarem vias de sinalização mais amplas e potencialmente o estado de fosforilação dos canais do tipo L. A cafeína representa um caso único, promovendo a libertação de cálcio das reservas internas e influenciando possivelmente a atividade dos canais. Através destes mecanismos diversos, cada composto listado pode modular o ambiente ou o estado dos canais de Ca++ do tipo L, sublinhando as abordagens multifacetadas no sentido de ativar potencialmente o CP α1S de Ca++ do tipo L.