L 型钙通道蛋白 α1D 激活剂是一类能直接或间接增强 L 型钙通道蛋白 α1D 功能的化学物质。这些激活剂种类繁多,包括二氢吡啶衍生物、儿茶酚胺、二萜、磷酸二酯酶抑制剂、神经类固醇和神经递质,突出表明了可影响这种蛋白质活性的细胞过程的广泛性。Bay K 8644 和孕烯醇酮硫酸盐等直接激活剂能与 L 型钙通道上的特定位点结合,增强其开放能力并导致钙流入量增加。Bay K 8644 的作用因其异构机制而特别引人关注,它强调了 L 型钙离子通道 α1D 的物理构象的变化如何对其功能产生重大影响。
间接激活剂通过各种信号途径调节 L 型钙通道的活性。环磷酸腺苷是其中许多途径的关键中间体。(-)-肾上腺素、福斯可林、1,9-二脱氧福斯可林和异丙肾上腺素等化学物质都会通过直接激活腺苷酸环化酶或刺激 beta 肾上腺素能受体来提高环 AMP 水平。环 AMP 的增加又会激活蛋白激酶 A,使 L 型钙通道磷酸化并增强其活性。其他间接激活剂,如 IBMX 和 8-溴-cAMP,通过抑制环 AMP 的降解,从而延长其作用时间。另一种间接激活途径是通过多巴胺、谷氨酸和组胺等神经递质,它们可通过对各种受体和信号通路的作用影响 L 型钙通道的活性。总之,L 型 Ca++ CP α1D 激活剂代表了多种化学物质,它们可以通过直接或间接作用增强 L 型钙通道的功能。
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