L-type Ca++ CP α1D アクチベーター

一般的なL型Ca++ CP α1D活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。（±）-Bay K 8644 CAS 71145-03-4、（-）-エピネフリン CAS 51-43 -4、フォルスコリン CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、および硫酸プレグネノロンナトリウム塩 CAS 1852-38-6。

L型Ca++ CPα1D活性化剤は、L型カルシウムチャネルタンパク質α1Dの機能を直接的または間接的に増強する化学物質の一群である。ジヒドロピリジン誘導体、カテコールアミン、ジテルペン、ホスホジエステラーゼ阻害剤、神経ステロイド、神経伝達物質など、これらの活性化物質の多様性は、このタンパク質の活性に影響を与えうる細胞内プロセスの範囲が広いことを強調している。Bay K 8644や硫酸プレグネノロンのような直接活性化剤は、L型カルシウムチャネルの特定の部位に結合し、その開口を増強し、カルシウムの流入を増加させる。Bay K 8644の作用は、そのアロステリックメカニズムにより、L型Ca++ CPα1Dの物理的コンフォメーションの変化がその機能にいかに大きな影響を与えるかを強調しており、特に興味深い。

間接活性化因子は、様々なシグナル伝達経路を通じてL型カルシウムチャネルの活性を調節する。サイクリックAMPは、これらの経路の多くにおいて重要な中間体である。(-)-エピネフリン、フォルスコリン、1,9-ジデオキシフォルスコリン、イソプロテレノールなどの化学物質はすべて、アデニル酸シクラーゼの直接活性化またはβアドレナリン受容体の刺激を通じて、サイクリックAMPレベルを増加させる。増加したサイクリックAMPはプロテインキナーゼAを活性化し、L型カルシウムチャネルの活性をリン酸化して高める。IBMXや8-Bromo-cAMPのような他の間接的活性化剤は、サイクリックAMPの分解を阻害することによって作用し、その効果を長引かせる。間接的活性化のもう一つの経路は、ドーパミン、グルタミン酸、ヒスタミンなどの神経伝達物質を介するものであり、これらは様々な受容体やシグナル伝達経路に作用することにより、L型カルシウムチャネルの活性に影響を与える。要約すると、L型Ca++ CPα1D活性化剤は、直接的または間接的な作用によってL型カルシウムチャネルの機能を増強することができる多様な化学物質を表している。