KKIALRE Inibitori

I comuni inibitori di KKIALRE includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, la Staurosporina CAS 62996-74-1, la 5-Iodotubercidina CAS 24386-93-4, la Roscovitina CAS 186692-46-6, l'Indirubina-3'-monossima CAS 160807-49-8 e l'Olomoucina CAS 101622-51-9.

Gli inibitori chimici di KKIALRE comprendono una serie di composti che funzionano principalmente competendo con l'ATP per il sito attivo della chinasi, una strategia che inibisce efficacemente l'attività catalitica dell'enzima. La staurosporina, ad esempio, è nota per il suo ampio spettro di inibizione della chinasi e ottiene questo risultato legandosi alla tasca di legame dell'ATP di KKIALRE, impedendo così il processo di fosforilazione di cui KKIALRE è responsabile. Analogamente, la 5-Iodotubercidina funge da analogo dell'adenosina che compete per i siti di legame dell'ATP, bloccando l'azione fosforilante di KKIALRE. Anche la roscovitina e il purvalanolo A, entrambi inibitori selettivi delle chinasi ciclina-dipendenti, inibiscono KKIALRE legandosi al suo sito attivo, impedendo all'enzima di catalizzare il trasferimento di gruppi fosfato, essenziale per la sua funzione.

Inoltre, molecole come l'indirubina-3'-monossima e l'olomoucina colpiscono KKIALRE ostruendo il sito di legame dell'ATP, interrompendo in modo critico la sua attività. Il flavopiridolo compete analogamente con l'ATP, essenziale per l'attività della chinasi, inibendo così KKIALRE. PD 0332991, o palbociclib, e Dinaciclib si legano entrambi al sito di legame dell'ATP di KKIALRE, impedendo la fosforilazione che KKIALRE facilita. AZD5438 inibisce KKIALRE occupando il sito attivo e impedendo all'ATP di attivare l'enzima. Ribociclib, un altro inibitore CDK, ostruisce il sito di legame dell'ATP di KKIALRE, mentre Milciclib si lega al dominio della chinasi, bloccando il legame dell'ATP e quindi l'attività di KKIALRE. Nel complesso, questi inibitori utilizzano un meccanismo coerente che prevede l'interazione diretta con il sito di legame ATP di KKIALRE, bloccando la sua funzione essenziale di fosforilazione e inibendo efficacemente la proteina.