KIR4.2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de KIR4.2 incluyen, entre otros, tiazovivina CAS 1443246-62-5, ebrotidina CAS 100981-43-9, NS 1643 CAS 448895-37-2, quinidina CAS 56-54-2 y ADL5859 HCl CAS 850173-95-4.
Los inhibidores de KIR4.2 representan una clase específica de compuestos dirigidos al canal de potasio Kir4.2, miembro de la familia de canales de potasio de rectificación interna (Kir). Los canales Kir son cruciales para mantener el potencial de membrana en reposo y controlar la excitabilidad eléctrica de las células. La subunidad Kir4.2 se expresa predominantemente en las células gliales del cerebro y en otros tejidos, y desempeña un papel fundamental en el establecimiento del potencial de membrana y la regulación de la homeostasis del potasio. Estos inhibidores están diseñados para unirse selectivamente al canal Kir4.2, modulando su actividad al reducir o bloquear completamente el flujo de iones de potasio a través del canal. Esta acción puede alterar significativamente las funciones celulares, sobre todo en las células en las que el Kir4.2 es el canal de potasio dominante, provocando cambios en el equilibrio iónico general y en la excitabilidad celular. Esta especificidad se consigue a menudo mediante el desarrollo de compuestos que interactúan con sitios de unión únicos en el canal Kir4.2, que son distintos de los de otros miembros de la familia Kir. Las interacciones moleculares entre estos inhibidores y el canal pueden implicar una combinación de interacciones hidrofóbicas, enlaces de hidrógeno e interacciones iónicas, que contribuyen colectivamente a la estabilidad de la unión y a la potencia inhibidora. Además, el desarrollo de estos inhibidores requiere un profundo conocimiento de la relación estructura-función del canal, lo que a menudo implica el uso de técnicas de cribado de alto rendimiento, modelización computacional y diseño de fármacos basado en estructuras. Esto permite optimizar las entidades químicas que modulan eficazmente la actividad de Kir4.2 minimizando los efectos no deseados en otros canales iónicos, lo que garantiza la selectividad y la eficacia del proceso de inhibición.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Thiazovivin | 1226056-71-8 | sc-361380 sc-361380A | 10 mg 25 mg | $278.00 $622.00 | 15 | |
La tiazovivina es un activador selectivo de Kir3.1/Kir3.2. Su influencia en los canales de potasio relacionados puede afectar indirectamente a la función de KIR4.2 a través de mecanismos compensatorios celulares. | ||||||
Ebrotidine | 100981-43-9 | sc-497374 | 50 mg | $380.00 | ||
1-EBIO aumenta la actividad de los canales de K+ activados por Ca2+ de pequeña conductancia (canales SK). Al modular la señalización de Ca2+ y el potencial de membrana, podría influir indirectamente en la actividad de KIR4.2. | ||||||
NS 1643 | 448895-37-2 | sc-204135 sc-204135A | 10 mg 50 mg | $121.00 $464.00 | 3 | |
El NS1643 es un potente activador de los canales de potasio (BK) de gran conductancia activados por Ca2+. Su efecto sobre la dinámica del potasio celular podría afectar indirectamente a KIR4.2. | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
La quinidina, un conocido bloqueante de varios canales de potasio, podría afectar indirectamente a KIR4.2 al alterar la actividad general de los canales de potasio y la homeostasis iónica celular. | ||||||
ADL5859 HCl | 850173-95-4 | sc-364396 sc-364396A | 5 mg 50 mg | $255.00 $1455.00 | ||
PD-118057 es un activador de los canales de potasio éter-à-go-go. Su acción sobre estos canales podría influir indirectamente en KIR4.2 a través de cambios en el manejo celular del potasio. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Se ha demostrado que la piritiona de cinc modula la actividad de los canales de potasio. Sus efectos sobre KIR4.2 podrían ser indirectos, influyendo en la actividad o expresión del canal. | ||||||